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作为植物免疫激活剂的吡喃类化合物及其用途

来源：花匠小妙招时间：2025-06-27 11:39

摘要：本发明提供式I所示的2‑氨基‑3‑氰基‑4‑芳基‑4H‑吡喃类化合物，或其光学异构体、顺反异构体或其农药学上可接受的盐。本发明的化合物具有良好的植物免疫激活活性，从而能够作为植物免疫激活剂。本发明还提供了包含所述化合物的农药组合物。本发明的化合物和农药组合物具备环境友好、安全、不产生耐药性等优点，因而具备良好的应用前景。

主分类号：

C07D309/32(2006.01)(杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，不和其他环稠合)

权利要求：

1.式I所示化合物，或其光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐，式中，R1选自下组：取代或未取代的C5-C8芳基(优选苯基)、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C3-C6环氧烷基、取代或未取代的C1-C6烷基氨基、取代或未取代的C1-C6烷基硫基、取代或未取代的C1-C6烷基磺酰基、取代或未取代的Cl-C6烷基酰基、取代或未取代的Cl-C6烷基酯基、取代或未取代的Cl-C6烷基酰胺基； R2选自下组：取代或未取代的C5-C8芳基(优选苯基)、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环氧烷基、取代或未取代的C1-C6烷基氨基、取代或未取代的C1-C6烷基硫基、取代或未取代的C1-C6烷基磺酰基、取代或未取代的Cl-C6烷基酰基、取代或未取代的Cl-C6烷基酯基、取代或未取代的Cl-C6烷基酰胺基； Ar选自下组：取代或未取代的含有6-14个碳原子的单环、双环或三环芳基、或取代或未取代的5-10元单环、双环或三环杂芳基，所述杂芳基为含有1-3个选自N、O或S的杂原子。 2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式中，R1选自下组：取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷基； R2选自下组：取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基； Ar选自下组：取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、或取代或未取代的5-10元单环或双环杂芳基。 3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，R1为取代或未取代的C1-C4烷基； R2为取代或未取代的C1-C4烷基； Ar为取代或未取代的苯基、或取代或未取代的5-10元杂芳基。 4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，Ar为苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噁唑基、1,2,3-三氮唑基、1,2,3-噻二唑基或异噻唑基，并任选被1-3个选自下组的取代基取代：卤素、硝基、氰基、甲基、甲氧基、甲硫基、三氟甲基；优选地，Ar为苯基、噻唑基或异噻唑基，并任选被1-2个选自下组的取代基取代：卤素、甲基、三氟甲基；优选地，Ar为噻唑基或异噻唑基，并任选被1-2个选自下组的取代基取代：卤素、甲基、三氟甲基。 5.选自下组的化合物或其药学上可接受的盐：6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：优选地，所述化合物选自下组：7.一种农药组合物，其特征在于，所述农药组合物含有： (1)所述药物组合物总重量的0.001-99.99wt％的权利要求1-6中任一项所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐；和 (2)农药学上可接受的载体或赋形剂。 8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐在制备农药中的用途。 9.一种防治植物病害的方法，其特征在于，所述方法包括：将有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7所述的农药组合物给予所述的植物，从而防治相应病害。 10.如权利要求1-6中任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物采用如下所示的通用合成路线进行制备：其中，R1、R2和Ar如权利要求1-6中任一项所述。