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药物代谢动力学(药动学)

来源：花匠小妙招时间：2025-05-17 02:39

相对生物利用度：绝对生物利用度 F= AUC 血管外给药 AUC 静脉给药 X100% F= AUC AUC 受试试剂标准制剂 X100% 2、意义（1）F是评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的一个重要指标（2）绝对F可评价同一药物不同给药途径的吸收程度（3）相对F可评价药物剂型对吸收率的影响，可反映不同厂家同一制剂或同一厂家的不同批号药品的吸收情况（4）F还反映药物吸收速度对药效的影响（二）、表观分布容积（Vd） 1、概念当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积 2、表观分布容积意义 1）可计算产生期望药物浓度（C）所需要的给药剂量 2）可估计药物的分布范围 Vd大－－周边室 Vd小－－中央室（四）消除动力学1、一级消除动力学（1）单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，也称为定比消除。第三章药物代谢动力学（药动学）第一节药物的体内过程第二节药物的速率过程教学目标目的要求熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系,正确理解药物的时效和时量曲线、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、一级和零级动力学等参数和概念,掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义讲授重点 1. 药物的跨膜转运:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。 2. 吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。 3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。 4.药物消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;首次负荷剂量。讲授难点药动学的基本参数 * 药动学研究内容：体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物体内过程吸收分布代谢排泄第二节药物的体内过程药物通过的细胞膜的方式被动转运载体转运易化扩散、主动转运简单扩散脂溶性扩散滤过水溶性扩散被动转运主动转运细胞膜细胞外细胞内（一）滤过水性信道（二）简单扩散（脂溶扩散）影响因素：理化特性、极性、解离度、脂溶性、pH、分子量离子型药－－－离子障（iontrapping) 药物通过的细胞膜的方式当体液的pH值发生微小的变化时，对弱酸或弱碱药物的解离度（脂溶性）有显著影响。意义： 1.了解药物在胃肠道吸收的难易。 2.可推测药物在体内的分布情况。 3.改变体液的pH，以改变药物的解离度，以达到加速药物转运之目的。 1.转运情况弱酸性药物易由酸侧移向碱侧，弱碱性药物易由碱侧移向酸侧。 2.扩散平衡后转运规律（膜两侧的pH不同）弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧，弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。临床意义： 1.弱酸性药物易自胃吸收，弱碱性药物易自肠吸收。 2.弱酸性药物在C外液的浓度高于C内液弱碱性药物在C内液的浓度高于C外液 3.碱化尿液，可使弱酸性药物解离型增多，易自体内排出。 4.生物碱易自胃（pH0.9～1.5）乳汁（pH6.6～6.9）排泌 5.pKa 3～7.5的弱酸性药物 pKa 7～10的弱碱性药物受pH影响较大。一、药物的吸收吸收：指药物从给药部位进入血液循环的过程（一）给药途径 1、口服（po）首关消除有些药物首次通过肠粘膜、肝脏时就发生转化，使进入体循环的药量减少. 舌下及直肠给药 2、吸入 3、局部用药 4、注射给药肌内注射（im ）皮下注射（sc ）静脉注射（iv ）静脉滴注（ ivgtt ）动脉注射（ia）；鞘内注射无吸收过程（二）其他因素 1、药物的理化性质 2、药物的剂型 3、吸收环境二、分布药物的分布：指药物从血液循环进入细胞间液及细胞内液的过程影响药物分布的因素有：（一）体液的PH值和药物的理化性质（二）药物与组织的亲和力（三）局部器官的血流量（四）药物与血浆蛋白结合率（五）体内屏障组织药物与血浆蛋白结合的特点可逆性：结合后药理活性暂时消失，暂时“储存”于血液中结合特异性低：血浆蛋白结合点有限，两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换能与内源性代谢物竞争结合而发生置换具饱和性 1.血脑屏障（BBB）体内屏障 2.胎盘屏障 3.血