昆明植物所植物化学成分研究模式更新
近年来,随着植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室在仪器设备等硬件和软件上不断更新和新技术的引进和应用,昆明植物所在植物化学成分研究领域方面又取得了新的进展。
在研究发展趋势上,该所已逐步由“静态”研究模式过渡到“动态”研究模式,由“个体”研究模式过渡到“群体”研究模式,由“结构”研究模式过渡到“结构与功能”研究模式,由“天然有机化学”研究模式过渡到“化学生物学”研究模式。以逐步形成植物化学生物学的研究理论、方法、体系和建立天然创新药物的研究和技术平台为最终发展战略目标。
在植物化学成分研究的特点上,一是研究思路和选题的目标性有较大的提高,重视新颖结构成分和生物活性成分的发现;二是分离鉴定的成分比以前多,新颖结构的成分较多,发现的活性成分较多;三是开展了包括植物化学生物学、化学生态学和古植物化学等创新研究领域,并取得了良好的进展。
2002年,该国家重点实验室共发表学术论文128篇,其中在SCI刊物上发表70篇(国外SCI刊物48篇),发表的论文已不局限于传统的植物化学学术刊物,在“Human Gene Therapy”(IF6.8)、“Current Medicinal Chemistry”(IF5.7)、以及“Tetrahedron Letter”、“Brain Research”、“Eur. J Pharmacol”、“Helv. Chim. Acta”等影响因子在2以上的学术刊物上已有19篇论文发表,预示着植物化学学科领域与其它前沿学科领域的相互交叉和相互渗透,具有巨大的发展潜力。
在该领域的研究中,如从五味子科北五味子属两种植物中得到两种新颖的新骨架化合物micrandilactone A 和lancifodilactone A高度变化的环阿尔廷(cycloartane)三萜化合物,以及从特有真菌肉球菌及金耳中分别发现的Neoengleromycin、Tremellin新骨架化合物,发表后在2003年度的国际天然产物化学顶尖杂志 “Nat. Prod. Rep.”上均被列为“研究热点”。从香茶菜属植物中又发现了3个新的小类型。从楝科植物矮陀陀中发现分子中三个环同时氧化断裂的结构新颖的四降三萜,并提出其生源合成假说,该论文已于“Tetrahedron Letter”上发表。多项研究成果在该领域已达到国际先进水平。有些化合物显示了强的药理活性,如对映-贝壳杉烯二萜化合物REB和LUD-A对白血病细胞毒活性较强,其中REB在0.1 mM浓度时,使白血病发病的致癌蛋白的融合蛋白降解,引起白血病细胞发生凋亡,具有强的抗癌活性。从链霉菌CS中发现的氯代大环酰胺CSN3是一个新的plecomacrolide类抗生素,对P388小鼠白血病和A-549人肺腺癌在10-8 mM时有强效的抑制作用,有可能作为抗白血病的化学抑制剂,对病源细菌和真菌有广谱的抑制作用。抗SARS活性物质X-61对SARS病毒感染的细胞具有明显的保护作用,其剂量为《柳叶刀》报道的抗SARS病毒活性化合物甘草甜素的四十分之一 。
在创新研究领域古植物化学成分研究方面,对三种古植物化石(华山松、银杏叶、云南铁杉)及其对应种进行了化学成分研究,分离到40多个单体,其中有3个新化合物。该项研究为古植物化学的探索性研究,比国际上不多的同类研究较深入,取得了较好成果,初步认为华山松化石中发现的芪类化合物具有较强的抗木腐菌的作用,使其在成煤过程中不被煤化而成化石,推测真菌可能参与了煤的形成。
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