抗焦虑药

概述

定义

抗焦虑药物是一类主要用于减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪，兼有镇静、催眠、抗惊厥作用的药物。

焦虑主要表现为精神紧张、恐惧、担忧、不安或难受，可表现为不能静坐、来回走动、警觉性增高、惊跳反应、注意力难以集中、入睡困难、易醒、易激惹等[1-6]。

对于焦虑症状严重、明显影响社会功能的患者，可以由专业医生评价后给予抗焦虑药进行治疗。

分类

目前应用的抗焦虑药主要有苯二氮䓬类药物、5-羟色胺（5-HT）部分激动剂、β受体阻滞剂、部分抗抑郁药、部分抗精神病药等[7-8]。

分类具体药物特点苯二氮䓬类药物(BDZ)地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、三唑仑、阿普唑仑BDZ抗焦虑效果良好，不良反应轻微，相对安全，但BDZ药物容易产生耐受性，长期应用可产生精神依赖和躯体依赖，突然停用可引起戒断症状5-HT部分激动剂丁螺环酮、伊沙匹隆、吉毗隆、坦度螺酮抗焦虑作用明确，选择性高，没有 BDZ导致的不良反应，对认知功能影响小，目前在临床中也得到普遍使用。β受体阻滞剂普萘洛尔降低心率，解除焦虑症的各种躯体性症状有抗焦虑作用的抗抑郁药吗氯贝胺、司来吉兰、阿米替林、丙咪嗪等有良好的抗焦虑作用，对焦虑症中的多种亚型可作为首选药物使用有抗焦虑作用的非典型抗精神病药喹硫平、奥氮平有效缓解焦虑症状，常作为增效剂用于焦虑症的治疗

适用情况

抗焦虑药常用于减轻焦虑、紧张、恐惧、稳定情绪，同时还有一定的镇静催眠作用。不同类型的抗焦虑药机制不同，适用情况也存在差异，具体如下。

类型适用情况苯二氮䓬类药物(BDZ)焦虑症、失眠、癫痫、内镜检查及麻醉前诱导、戒酒、急性躁狂和兴奋躁动的精神病患者。一般用于焦虑症的急性期治疗5-HT部分激动剂适用于有焦虑、抑郁焦虑混合状态和难治性抑郁的患者β受体阻滞剂用于解除焦虑症的各种躯体性症状，如心悸、震颤、心动过速的患者有抗焦虑作用的抗抑郁药对焦虑症中的多种亚型，如广泛性焦虑症、惊恐发作、强迫症、社交焦虑症、创伤后应激障碍以及恐惧症患者都可以作为首选药物使用有抗焦虑作用的非典型抗精神病药缓解焦虑症状，常作为抗焦虑药的辅助治疗

药理作用

苯二氮䓬类药物和5-HT部分激动剂为临床常用的抗焦虑药物，其机制具体如下。

苯二氮䓬类药物（BDZ）

通过加强γ-氨基丁酸（GABA）的功能发挥作用，GABA是一种抑制性神经递质，广泛分布于脑中。

苯二氮䓬类药物在GABA受体上有特殊的结合位点，它增加了GABA受体与GABA的亲和力，导致氯离子通道的不断激活，使大量氯离子进入细胞内形成超极化，从而减少了神经兴奋作用。

5-HT部分激动剂

与5-HT1A受体结合，对突触后的部分激活作用减少5-HT的神经传递，发挥抗焦虑作用[4-7]。

应用原则

用药时间和剂量

苯二氮䓬类药物起效快，治疗初期可以短期联合使用，以快速控制焦虑症状。推荐使用最低有效剂量短程使用，一般为2~4周。4周后待其他抗焦虑药起效后，缓慢减少苯二氮䓬类药物剂量，以免产生苯二氮䓬类药物依赖。

5-HT部分激动剂：起效慢，需要规律用药，用药2周左右见效。

联合治疗

一般可联合抗抑郁药物进行治疗。

个体化治疗

根据患者对药物耐受性及疗效选择用药。

安全性问题

长期使用苯二氮䓬类抗焦虑药可产生药物依赖，一般使用期限不超过6周。对用药4周以上者，应缓慢撤药，在1周之内撤毕[8-11]。

药物联用

苯二氮䓬类药物起效快，但是容易造成依赖性和成瘾性，一般短期使用。在使用BDZ药物的同时，建议合并使用抗抑郁药物或者是5-HT部分激动剂，待这些药物显效之后，逐渐停用苯二氮䓬类药物。

用药禁忌

禁用情况

苯二氮䓬类药物不建议在青光眼患者中使用，不推荐用于孕妇和哺乳期妇女。

丁螺环酮（5-HT部分激动剂）：严重肝肾功能不良，青光眼，重症肌无力、癫痫患者，孕妇、哺乳期妇女禁用。儿童和对丁螺环酮过敏者禁用。丁螺环酮因有拟肾脏腺素能与单胺氧化酶抑制剂合用可导致血压升高，故禁止联用。

坦度螺酮（5-HT部分激动剂）：孕妇、哺乳期妇女，对坦度螺酮过敏者禁用。

慎用情况

抗焦虑的药物较多，慎用情况仅对应用较多的苯二氮䓬类药物和5-HT部分激动剂进行介绍。

苯二氮䓬类药物

严重的急性乙醇中毒慎用，可加重中枢神经系统抑制作用。

肝肾功能损害者慎用，能延长本药清除半衰期。

癫痫患者慎用，突然停药可引起癫痫持续状态。

严重的精神抑郁患者慎用，可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

严重慢性阻塞性肺部病变患者慎用，可加重呼吸衰竭。

长期卧床患者慎用，咳嗽反射可受到抑制。

5-HT部分激动剂

坦度螺酮：坦度螺酮用于器质性脑功能障碍、中重度呼吸衰竭、心肝肾功能障碍的患者可能使其症状恶化，应慎重给药。

丁螺环酮：心肝肾功能障碍者慎用。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

在妊娠3个月内，苯二氮䓬类药物（BDZ）有致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状如激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。

BDZ可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药

儿童中枢神经系统对BDZ异常敏感，应谨慎给药。儿童禁用丁螺环酮。

老年患者用药

老年人对BDZ较敏感，用量应酌减。

不良反应

常见不良反应的表现

苯二氮䓬类药物（BDZ）

一般来说，BDZ的耐受性好，不良反应小，但剂量大或敏感患者可出现不良反应。

常见的不良反应有中枢神经系统抑制、低血压、轻度呼吸抑制、心律失常，长期应用可引起药物依赖。

5-HT部分激动剂

丁螺环酮一般不良反应较少，耐受性好。丁螺环酮起效慢，作用弱于BDZ，可以作为BDZ的替代品，改善BDZ的撤药症状，但最好在撤药前2周就开始服用。

坦度螺酮不良反应较轻，可能引起嗜睡或眩晕，服药期间不得从事危险性作业。

注意事项

不良相互作用

苯二氮䓬类药物(BDZ)与中枢抑制药、成瘾性药、降压药合用时，可增强这些药物的药理作用。

BDZ与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效。

西咪替丁、普萘洛尔可使BDZ清除减慢。

BDZ与左旋多巴合用时降低左旋多巴浓度。

利福平可增加BDZ消除。

丁螺环酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。

坦度螺酮与抗抑郁药物联用时，有可能出现5-羟色胺综合征。

药物使用中的注意事项

丁螺环酮：服药期间不能饮酒或者使用其他中枢神经抑制剂。

坦度螺酮：与苯二氮䓬类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮䓬类药物换为本药时，有可能出现苯二氮䓬类药物的戒断现象，加重症状。故在需要停用苯二氮䓬类药物时，须缓慢减量，充分观察。

当1天用药剂量达60mg仍未见疗效时，应停药，不得随意长期应用[2-5,9-11]。

其他

用药过程当中生活作息要有规律，保持情绪稳定，如果病情有变化，及时和医生沟通交流。

参考文献

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