花色苷保健功能的研究...
花色苷保健功能的研究
摘要花色苷是一类广泛存在于果蔬中的水溶性色素。具有多种生物活性,在老年退化性疾病以及其他疾病的预防上都起着重要的作用。作为一种功能性天然色素,花色苷是目前国内外功能食品成分研究中的一个热点。结合花色苷的结构特.综述了花色苷清除自由基、抗氧化的途径。在预防心血管疾病、老年痴呆症、高血糖,抗癌,抗炎等方面的作用,并在此基础上对其作用机制和构效关系,对花色苷研究和应用中存在的问题和前景进行了探讨。相对于大多数人工合成色素对人体的有害性和潜在的致癌作用,天然色素因其安全性而越来越受到人们的欢迎, 特别是随着色素营养学概念的提出,评价和筛选功能性天然色素已成为生物学、医学和食品科学研究的新趋势。花色苷是植物体花、叶、果实和蔬菜呈现一系列颜色特别是红、紫、 蓝等的物质基础。同时也是用有色植物基料制作产品如红酒颜色的体现者,是自然界中广泛存在的一种天然水溶性色素。此外,花色苷的另一个重要的性质是其抗氧化活性.在预防神经元、心血管类疾病和糖尿病中起着重要作用;同 时,花色苷也被应用在癌症治疗一。及人类营养学、生物活性。
l花色苷的来源、结构和类型
花色苷广泛分布于自然界27个科,72个属植物的花、果实、茎、叶、根器官的细胞液中,是花青素与各种糖结合而形成的黄酮多酚类化合物。食品中重要的花色苷主要有天竺葵色素、矢车菊色素、飞燕草色素、芍药色素、牵牛花色素、锦葵色素6类。其中天竺葵色素、矢车菊色素和飞燕草色素分别是植物体的红色、紫色和蓝色的主要呈色物质。花色苷的糖分子主要有葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖等单糖类,鼠李葡萄糖、龙胆二糖’。
2花色苷的保健功能
2.1抗氧化
活性花色苷的结构中有多个酚羟基.属于羟基供体,它在植物组织中的主要作用是保护植物中易氧化的成分。自Tsuda等于1994年发现矢车菊索.3.0一葡萄糖苷对细胞膜具抗脂质过氧化作用.1996年又从四季豆中提取得到具有很好的清除 OH、O,一等自由基作用的3种花色苷——天竺葵色素-3.O.B-葡萄糖苷、车菊 素-3.O—B一葡萄糖苷、飞燕草素-3-O.B.葡萄糖苷。以来.植 物体花色苷抗氧化性的研究便得到了越来越多的关注。
研究表明.花色苷类色素对羟自由基、超氧自由基、DPPH、ABTS+等均有很好的清除作用,可防止大分子物质的氧化损伤.同时能激活抗氧化防御体系,对超氧化物歧化酶、谷胱甘肽酶等的活性有明显的促进作用。Gracia等报道花色苷在体外能抑制低密度脂蛋 白(LDL)的氧化并对软磷脂脂质体有抗氧化作用。从荔枝果皮中提取的花色苷色素能很好地抑制亚油酸过氧化,并具有很强的02一自由基清除能力,且可通过 螯合金属离子,抑制机体内Fenton反应,能有效防止-OH诱 导的DNA损伤。Yang等从紫玉米中提取得到天笠葵色素-3一葡萄糖苷、矢车菊素一3一葡萄糖苷、芍药 色素.3一葡萄糖苷等花色苷。用DPPH。TEAC.FRAP法证实了紫玉米花色苷色素具有比BHT更强的DPPH自由基清除能力和Fe“还原能力.且色素抗氧化力和花色苷呈浓度正相,皮中提取的花色苷色素能显著增强大鼠血清和肝脏总抗氧化能力及谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性。 花色苷抗氧化的途径主要有:抑制自由摹的产生或直接清除自由基.花色苷清除自由基的功能主要和它分子中的羟基有关。特别是3一位或3’一、4’一、5’一位羟基有关。 激活抗氧化酶体系。通过激活过氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶等来达到抗氧化效果。而抗氧化酶的重要生理功能也在于其对自由基的清除作用。与诱导氧化的过度金属络合.可以直接降低LDI.的氧化程度.也可抑制Fenton反应起到抑制活性氧自由摹产生的作用。 自由基可导致脂肪、蛋白质、核酸和糖分子的氧化损害.是一些疾病如癌症、心血管疾病、糖尿病和神经性疾病.以及衰老和关节炎等的重要病凶。故花色苷的抗氧化活性对这些疾病的预防可能会起到十分重要的作用。
2.2延缓衰老。预防老年退化性疾病
2.2.1预防老年痴呆症
老年性痴呆在老人中发病率较高, 以阿尔茨海默病为主。带有39~43个肽的淀粉样蛋白(BA4) 的生成足重耍病因。桑葚提取物(主要为 花色苷类化合物)能减少小鼠肝血清中谷草转氨酶(AST)、谷 丙转氨酶(ALT)、甘油t酯(TG)和总胆同醇(TC).从而预防南 衰老引起的肝功能障碍;从桑葚色素中分离得到的矢车菊色 素-3.O.葡萄糖苷和锦葵色素一3.O.葡萄糖苷具有很强的清除自 由基和激活抗氧化酶能力;桑葚提取物能明显降低衰老,促进模型小鼠海马中8A4的含量。而13A4的形成与小鼠的学习能力、记忆力和认知能力的下降有直接的相关性;由此可知,桑葚提取物中花色苷成分的抗氧化活性及防止BA4形成能力应该是抑制小鼠衰老和痴呆的主要原因。
2.2.2抗糖尿病
糖尿病分l型、型和妊娠期糖尿病。其中型糖尿病多见于30岁以后的中、老年人,其胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高.病因主要是南于机体对胰岛素不敏感(即胰岛素抵抗IR).而研究表明机体内活性氧(ROS)积累引起的氧化应激是IR的根本原因。一方面ROS能氧 化和破坏DNA、蛋白质及脂质等生物大分子,直接阻碍胰岛 素发挥正常的代谢调节功能;另一方面.它可通过激活靶组织内一些应激调节蛋白。阻碍胰岛素信号转导,间接导致IR。郭红辉等发现自然界中6种最为常见的花色苷中具有邻苯二酚结构的矢车菊素.3.葡萄糖苷和牵牛花色素-3一 葡萄糖苷能更好的清除H:0:诱导IR脂肪细胞胞内的ROS。 同时显著提高胰岛素刺激后脂肪细胞对葡萄糖的摄取能力, 均呈剂量一效应依赖关系。因此.郭红辉等认为花色苷可预防和改善氧化应激引起的3T3一LI脂肪细胞胰岛素抗性,且此效应与B环上的邻苯二酚结构有关。
2.2.3保护血管、抗动脉粥样硬化
血管内皮细胞损伤是动脉粥样硬化生的起始环节.而氧化型低密度脂蛋白的形成是造成血管内皮细胞损伤、促进动脉粥样硬化发牛发展的关键冈素之一。Ox—LDL会被IfIL管内壁巨噬细胞上的清道夫受体识别而大量吞噬,造成细胞内胆同醇及胆固醇酯积聚.巨噬细胞在动脉罐内皮下层不断积累形成泡沫细胞. 如在此基础上进一步发展则形成动脉粥样斑块。而花色苷作为强抗氧化剂能够抑制I』DL氧化从而预防As发生。 目前。关于花色苷对血管内皮细胞保护作用的报道较多。Yi等通过检测细胞活力、脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)生成及NO释放等试验比较了21种花青素和花色苷抑制0x.I.DI.诱导内皮细胞损伤的能力。研究表明.大多数花色苷具有显著的抑制0,c.I。DL诱导的细胞活力下降及抑制MDA生成和抑制NO释放的能力;研究强调花色苷分子上总羟基或B一环上羟基数门越多.抑制内皮细胞氧化损伤效果越强.并指fI:抑制效果与花色苷分子的取代基种类和数日密切相关:C3’,C4’和c3位上的羟基能提高抑制效果,而C6位上羟基则降低抑制作用;C3’或C4’位上的甲基以及C3位上的糖基都能降低抑制效果;而C5和c5位上无论是羟基化或甲基化对抑制效果均无显著影响:而对糖苷来说,单糖苷比双糖苷的效果要更好.而花色苷的葡萄糖苷和半乳糖苷对抑制内皮细胞氧化损伤无显著差别。
2.2.4预防高血压
高血压是引发心脑血管疾病如心力衰竭脑中风、冠心病和心肌梗塞等的重要危险因子。引发高血压的原因很多.体内血管紧张素转换酶(ACE)的调节作用是最主要的原因之一。ACE能催化无活性的血管紧张素I转化成具有强烈血管收缩作用的血管紧张素,同时使具有血管扩张作用的缓激肽失活,导致血胝上升。Deyanira ojida等从玫瑰茄花萼中分离得到飞燕草素.3.接骨木二糖苷、矢车菊素一3一接骨木二糖苷2种花色苷,发现这2种花色苷是玫瑰茄花萼提取物抑制ACE的主要活性物质,且主要通过竞争活性部位而起到抑制的目的,从而起到降压的作用。
2.3抗炎
炎症是机体对于刺激的一种防御反应,是由各种炎症细胞及致炎岗子共同参与的。其中由巨噬细胞产生的诱导性蛋白酶一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶也(COX-2)在炎症反应中很重要。iNOS和COX-2在其他炎性诱导因素(o)【一 LDL.TNF Ot)刺激下能迅速上调其蛋白表达量,发挥酶活性合成炎性介质产物一氧化氮、前列腺素(PG)。进一步引起炎症反应的放大。王庆等研究了不同浓度的矢车菊色素.3.O. 葡萄糖苷和芍药色素-3.O.葡萄糖苷对脂多糖(LPS)诱导的 THP-I样巨噬细胞中诱导性iNOS、COX-2、及其产物NO、前列腺素E2(PGE:)表达的影响.发现10、50、100 tunol/L的矢车菊色素.3.O.葡萄糖苷和芍药色素-3-O-葡萄糖苷对LPS所诱导的 THP-I样巨噬细胞iNOS和COX-2蛋白的表达都有显著的抑制作用.从而降低其合成的炎性介质NO及PGE:.说明花色苷具有良好的抗炎作用。发现不同产地的黑莓、 黑覆盆子和红覆盆子的不同溶剂提取 物有不同的抑制COX.2表达的作用,其中黑覆盆子的抑制效果最强,达71%,成分分析表明起作用的主要是花色苷类化合物;研究表明抑制COX-2的表达同时也足抗肿瘤的一个可能闪素,全世界1/3的癌是南慢性炎症引起的。所以暗示花色苷类化合物也有潜在的强抗肿瘤、抗癌作用。
2.4抗突变、抗癌、抗肿瘤
据统计。目前全世界每年有760 万人死于癌症。癌变的原闪有很多.证据丰富自由基学说是众多学说之一。癌变过程分3个阶段:诱发。致癌物质在阚下剂量只需与细胞接触1次就活化成自由基。并与DNA不可逆结合。促进。促癌剂多次作用于已诱发的细胞生成自由基,使DNA进一步损伤.启动癌基因表达.开始癌变,发展。DNA氧化性损伤加剧使抑癌基闪突变,良性癌变成恶性癌。这3个阶段都与自由基攻击DNA而造成DNA损伤有关。目前.国内很多研究证实。花色苷对多种癌变如乳腺癌、皮肤癌、肝癌等都有不同程度的抑制作用。且花色苷强抗氧化作用是它抗癌效果的一种主要作用机制。 黑莓中以矢车菊色素-3.0.葡萄糖苷等花色苷为主的黑莓提取物能抑制人体结肠直肠癌细胞HT-29、 乳腺癌细胞MCF-7及血癌细胞HI,60的生长。其中对HT-29 细胞的抑制效果最为明显.且抑制效果与浓度呈依赖关系, 同时指出黑莓提取物的抗癌作用可能与活性成分刺激细胞产生ROS而杀死细胞有关。此外.紫葛、紫萝卜、黑米、木槿等多种植物中提取的花色苷色素均对HT-29、HT-29或MCF- 7有杀死、防止扩散或抑制生长的作用。;研究指出,花色苷类物质抑制了核转录因子-KB(NF.KB)调控的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和MMP-9等的表达也是花色苷类物质抗癌的主要机理之一,而NF-KB的激活与肿瘤的发生、发展有关
2.5其他活性
由于花色苷能使夜间视力增强,在弱光条件下使视力提早适应,所以蓝莓和欧洲越橘提取的花色苷在眼科中准用于夜盲症和糖尿病视网膜症的治疗。研究表明,蓝莓提取物的花色苷成分可促进视紫红质在暗处的再合成,而视紫红质受到光 线对视网膜的刺激时可瞬间分解,并将该化学变化传送脑部,因而产生“可见物”.提高视网膜对光的感受性。另有报道认为花色苷对健康人眼睛疲劳也有良好的改善作用,这可 能与花色苷对毛细血管的保护作用有关。 胡艳等以高脂膳食诱导大鼠肥胖的模型研究黑米花 色苷提取物对肥胖的影响,发现黑米皮花色苷提取物能显著地降低大鼠体重、肝脏与脂肪组织重量及其脂肪系数.而且此作用并非通过改变大鼠的一般生理状况.抑制食欲.减少能量摄入的途径所产生的,而是凶为花色苷提取物在脂肪代谢的平衡中可能起着促进分解,减少脂肪累积的作用,因而花色苷对预防高脂诱导大鼠的肥胖有着积极的作用。
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