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Hyperkouytones A—O,来自金丝桃的新型聚戊二烯酰化酰基苯三酚,具有多药耐药逆转活性,Chinese Journal of Chemistry

来源:花匠小妙招 时间:2025-04-18 01:49

Hyperkouytones A—O,来自金丝桃的新型聚戊二烯酰化酰基苯三酚,具有多药耐药逆转活性
Chinese Journal of Chemistry ( IF 5.5 ) Pub Date : 2024-08-30 , DOI: 10.1002/cjoc.202400739
Hua‐Yong Lou 1, 2, 3 , Mei‐Jun Chen 1, 2, 3 , Ping Yi 1, 2, 3 , Jun Jin 1, 2, 3 , Yan‐Rong Zeng 1, 2, 4 , Wei Gu 1, 2, 3 , Zhan‐Xing Hu 1, 2, 3 , Jue Yang 1, 2, 3 , Xiao‐Jiang Hao 1, 2, 3, 5 , Chun‐Mao Yuan 1, 2, 3

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鉴于缺乏对金丝桃中药的系统性聚戊二烯酰基酰基苯三酚 (PPAPs) 研究,该植物被应用于植物化学研究,从而产生了 15 种新的 PPAPs (1—15, PPAPs),以及 36 种已知的 PPAP 衍生物。它们的结构和绝对构型是通过综合光谱分析和理论 ECD 和 NMR 计算确定的。在结构上,化合物 1 具有罕见的 6/6/6/5/5 五环环系统。11 种化合物在 HepG2/ADR 细胞中表现出良好的多药耐药逆转活性 (RF 范围为 5 至 53)。重要的是,化合物 34 是最有潜力的 MDR 调节剂,显示出比阳性对照维拉帕米更好的逆转效应 (RF: 53)。化合物 34 的主要机制研究表明,该化合物可以抑制 P-gp 转运的功能,而不是其表达。通过分子对接预测化合物 34 与 P-gp 之间可能的识别机制。

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更新日期:2024-08-30

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