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长松萝的化学成分及其生物活性研究

来源：花匠小妙招时间：2025-02-02 22:09

长松萝的化学成分及其生物活性研究

长松萝Usnea longissima Ach.是真菌界地衣门茶渍目松萝科Usneaceae松萝属地衣,广泛分布于亚洲、欧洲、北美洲。长松萝味苦、性平,是汉、蒙、藏、维等族习用药材,具有清热解毒、祛痰止咳、除湿止痛、止血调经、清肝等功效。据记载,根据不同传统医药理论应用长松萝治疗肺热、肝热、脉热、毒热、毒症、肠刺痛、腹鸣、泄泻、肠热、筋腱疼痛、肺脓疡等多种疾病。国内外学者对长松萝的化学成分和药理活性已有一些研究,其次生代谢产物主要为二苯并呋喃、多取代单苯、缩酚、甾体、三萜等成分。二苯并呋喃类成分主要为松萝酸(usnic acid, UA),具有显著的抗肿瘤、抑菌等活性,但由于溶解度低、溶出度差,特别是引发肝毒性和过敏性皮炎等副作用,一定程度上限制了临床应用。为阐明长松萝抗肿瘤、抗菌、抗炎等的药效物质基础,寻找活性物质及新的活性天然产物,本课题对长松萝进行了系统的化学成分及生物活性研究,主要取得了以下研究成果：一、文献综述：系统地总结了二苯并呋喃类化合物化学成分及药理活性的研究进展。到目前为止从天然资源中分离发现了54个二苯并呋喃类化合物,并通过结构修饰得到了100余个UA类似物。上述UA类似物的药理作用涉及抗肿瘤,抗炎,抗病毒,抗氧化,抗感染等多种活性。二、化学成分研究：利用多种现代色谱分离技术和各种光谱、波谱方法,结合理化分析,从长松萝枝状体乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离鉴定了26个化合物,包括10个二苯并呋喃类化合物(1-9,24)和16个非UA类似物成分。非UA中含有6个缩酚类(10-15),8个多取代单苯类(16-23)及2个其他类(25,26),其中化合物2-8为新化合物,分别命名为(松萝胺B-F,松萝酮,异松萝酮),1和25首次以天然产物形式获得,化合物n,12,17,21,22,24为首次从松萝科植物中分离得到。部分UA类似物2,3,6-8含有乙氧基结构,研究分析发现,化合物2,3,7,8为天然产物。三、生物活性筛选：基于长松萝清热解毒的传统功效,利用现有的实验条件对分离得到的单体化合物进行了肿瘤细胞毒、抗菌、抗炎等药理活性筛选。UA类似物的抗人肝癌HepG2细胞毒研究发现,化合物1(松萝胺A)具有显著细胞毒活性,IC50为5.99μM。抗细菌、抗真菌结果显示,化合物7(松萝酮)和8(异松萝酮)具有一定的抗红色毛癣菌(Trichophyton rubrum spp.)活性,MIC为16μg/mL。以LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成的体外抗炎筛选发现,化合物22(2,5-dimethyl-1,3-benzenediol),24(3,7-dihydroxy-1,9-dimethyldibenzofuran)和25(长松萝酚)3个化合物具有较好的活性,IC50分别为4.76、3.93、6.77μM。采用谷氨酸诱导的PC12细胞损伤模型筛选发现,化合物9(UA),15(坝巴酸),17(methyl eveminate),23(2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸),25(长松萝酚)共5个化合物有一定神经细胞保护作用。总之,本研究分离得到了26个化合物,其中包括7个新化合物,2个化合物首次以天然产物形式获得,6个化合物首次从松萝科植物中分离得到。化合物1显示出较好的抗肿瘤活性,化合物22,24,25具有较好的抗炎活性,化合物7和8有一定的抗红色毛癣菌活性,化合物9,15,17,23和25等5个化合物有一定神经细胞保护作用。在一定程度上阐明了其抗肿瘤、抗菌、抗炎的药效物质基础,并初步探讨了抗肿瘤作用的机制,为长松萝清热解毒的功效提供了一定的科学依据。但长松萝中的化学成分,尤其对特征性的UA类似物研究还需要更多的努力,以期发现更多的活性显著或毒副作用更小的活性分子,为长松萝的临床应用提供更多的科学依据。