葡柚汁和药物相互作用.ppt

葡萄柚汁与药物相互作用 袁雅文 14211010338 目录 肯景介绍 2.作用机制 3研究进展 4.总结讨论 葡萄柚 葡萄柚( grapefnfit,学名 citra paradisi)亦名胡柚或西柚,原产美洲, 因果实成串如葡萄而得名。其果汁略有 苦味,但口感舒适,在美国是很多人 早餐的必备饮料 现在,地产和进口的葡萄柚及其果汁 在中国的消费量也在日益增长。 其主要成分是黄酮类,如柚皮素、槲皮素、 山柰酚等。其中,柚苷( naringin)味苦,且 特征性地存在于葡萄柚中,一杯葡萄柚汁 所含柚苷可达数百毫克,不同类型或品牌 的葡萄柚汁活性成分的含量可能不同。与其 他柑桔类果汁不同的是,葡萄柚汁有可能 用药物发生相互作用。 葡萄柚汁与药物的相互作用是在20世纪80年代末偶 然发现的。当时钙离子通道阻断剂非洛地平 ( felodipine)作为降压新药尚处于开发研究阶段。 Bailey等在观察含酒精饮料对非洛地平的影响时,为 了掩盖酒的气味,分别在测试和对照组中加用了葡 萄柚汁,其结果是所有实验组的血药浓度都显著地 高于文献值。随后以水作对照进行的实验表明,葡 萄柚汁分别与非洛地平或硝苯地平( Nifidⅰpine)合 用时,确能导致后者血药浓度升高,同时舒张压亦 明显下降. 作用机制 Benet的研究组织报道在MDCK-MDR1细胞葡 萄柚抑制许多P-gp底物的泵出。 Sawada的研 究显示葡萄柚抑制P-gp介导的药物流出,在 CaCo2细胞中减少长春新碱的转运。同时,长春 新碱也是CYP3A4的底物这个结果也涉及到 CYP3A4的抑制。这表明与葡萄柚的药物相互 作用是由于肠道药物吸收时对Pgp和CYP3A4 的共同作用的结果。 CPP3A4与P-9p CYP3A4是细胞色素P450家族中最重要的一个氧化酶,已知药物当中 大约有50%的是经由它代谢失活,它主要存在于小肠简单柱状上皮细胞以 及肝脏实质细胞当中 CYP3A4底物非 洛地平的平均 绝对生物利用 度只有15%。 Portal vein Inhibition of tropical fruits on CYP3A Tropical Fruits Residual acti Common papaw 番木瓜 114±1.9 Dragon fruit 龙眼 94.3±2.1 Kiwi fruit 猕猴桃 2.2±3.4 Mango 芒果 Passion fruit 番莲果 97.5±1.9 Pomegranate 石榴 红毛丹 Star fruit 台湾阳桃,星果 +0.0 柚子葡萄柚 4.7±0.5 Valencia orange 60.8±4.9 Hidaka M, Okumura M, Fujita K, Ogikubo t, Yamasaki K, Iwakiri T, Setoguchi N Drug Metab Dispos 2005:3364 膜转运体是药物药动学、安全性以及有效性的主要决定因素。 它们是细胞及细胞器的“门卫”,控制着许多重要物质如糖、氨基 酸、核苷酸以及药物等的摄取和外排。 Membrane transporters ABC superfamilies SLC superfamilies (ATP-binding cassette (solute carrier transporters OATP 2. PEPTs MDRI(P-gp) 3.oCTS 2. MRP 4.OCTNS BCRP MCTS Apical Basolateral Intestinal Pa) Enterocyte(MRp,Blood转运体在肠道、肝脏、肾小管上 皮细胞以及一些重要的屏障组织 (血脑屏障、血睾屏障和胎盘屏 障)都有表达,其中以肝脏和肠 当中含量最高。 当很多研究都围绕着肝脏及肾脏 上的转运体进行,对于肠道这个 OCTS 药物吸收主要部位上的转运体研 究相对较少 intestinal uptake(yellow) and efflux (light blue)transporters MDRI(P-gp) MDRI(P-gp)是肠道当中研究的最多的外排转运体,它的发现源于 它与多个抗癌药物发生相互作用。它处于肠细胞的顶端侧(即靠近肠腔 侧),通过将其底物外排进入肠道内而起到限制口服药物的生物利用 度的作用。 许多研究表明,P-gp具有较宽的底物特异性。 Gene Intestinal Substrate specificity Substrates Inhibitors Inducers polymorphisms localization hns wort, Yes F1209 mphipathic or cationic Ste

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