靶向秋水仙碱结合位点的基于三甲氧基苯基（TMP）的微管蛋白抑制剂的最新进展。,European Journal of Medicinal Chemistry

微管（由α-和β-微管蛋白异二聚体组成）在有丝分裂和细胞分裂中起关键作用，被认为是化疗药物治疗癌症的理想靶标。在微管蛋白中有四个独特的结合位点，紫杉烷类，长春花生物碱类，劳来那米德和秋水仙碱分别与它们结合。尽管已经批准了几种与紫杉烷或长春花生物碱结合位点结合的微管蛋白抑制剂，但目前尚无FDA批准的针对秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂。与秋水仙碱结合位点结合的微管蛋白抑制剂比紫杉烷和长春花生物碱具有治疗优势，例如，它们可以口服给药，药物相互作用的可能性较小，并且不易产生多药耐药性。通常，结合秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂带有三甲氧基苯基（TMP）部分，这是与微管蛋白相互作用必不可少的。在过去的十年中，已经设计并合成了多种带有TMP部分的分子作为微管蛋白抑制剂，用于治疗癌症。在这篇综述中，我们重点研究基于CA-4，吲哚，查尔酮，秋水仙碱和天然产物支架设计的TMP类似物，这些支架已知与微管蛋白中的秋水仙碱结合位点相互作用。还详细讨论了基于TMP的微管蛋白抑制剂的挑战和未来方向。在这篇综述中，我们重点研究基于CA-4，吲哚，查尔酮，秋水仙碱和天然产物支架设计的TMP类似物，这些支架已知与微管蛋白中的秋水仙碱结合位点相互作用。还详细讨论了基于TMP的微管蛋白抑制剂的挑战和未来方向。在这篇综述中，我们重点研究基于CA-4，吲哚，查尔酮，秋水仙碱和天然产物支架设计的TMP类似物，这些支架已知与微管蛋白中的秋水仙碱结合位点相互作用。还详细讨论了基于TMP的微管蛋白抑制剂的挑战和未来方向。

"点击查看英文标题和摘要"

相关知识

我校景永奎教授课题组/陈国良教授课题组在新型秋水仙碱结合位点微管抑制剂领域取得最新进展
通过共价结合 TLR4 和 NOD2 激动剂实现协同免疫增强,European Journal of Medicinal Chemistry
秋水仙碱
开发一流的 DNMT1/HDAC 抑制剂，具有改善的治疗潜力和增强的抗肿瘤免疫力,Journal of Medicinal Chemistry
秋水仙：为何夏天凋落却在秋天开花？
隐花碱和新隐花碱衍生物作为T3SS抑制剂防治水稻白叶枯病的应用及机理,Journal of Agricultural and Food Chemistry
魏周睿（中国科学院植物研究所）:秋水仙：为何夏天凋落却在秋天开花？
鞣花酸代谢产物——尿石素的研究进展
Mol Cancer（IF＝41.444）：旋覆花内酯靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰
痛风治疗：秋水仙碱的5种联合用药

网址: 靶向秋水仙碱结合位点的基于三甲氧基苯基（TMP）的微管蛋白抑制剂的最新进展。,European Journal of Medicinal Chemistry https://www.huajiangbk.com/newsview790469.html