含有 1,2,3,4

含有 1,2,3,4-四氢喹啉的查耳酮衍生物的抗真菌活性及其作为潜在 SDH 抑制剂的研究
Pest Management Science ( IF 3.8 ) Pub Date : 2024-11-12 , DOI: 10.1002/ps.8524
Tianyu Deng, Hui Xin, Xingping Luo, Qing Zhou, Yuhong Wang, Chunmei Hu, Hong Fu, Wei Xue

背景大量的病原真菌对全球农作物产量造成了严重损害，耐药性一直是传统杀菌剂无法回避的话题。因此，寻找高效、绿色、低毒的杀菌剂是我们的首要任务，这为天然产物绿色农药的开发带来了机遇。结果设计合成了 20 种含有 1,2,3,4-四氢喹啉的查耳酮衍生物，并在体外测试了这些化合物对 8 种植物病原真菌的杀菌作用。结果表明，原始剪接不具有杀真菌活性，因此引入了哌嗪片段;检测结果显示 H1-H10 均具有良好的抗真菌活性。其中，H4 对辣椒疫霉 （Pc） 的抑制活性最高，中位效应浓度 （EC50） 值为 5.2 μg/mL，高于对照药物嘧菌酯 （EC50 = 80.2 μg/mL） 和氟吡仑 （EC50 = 146.8 μg/mL）。研究结果表明，H4 主要作用于细胞膜对抗辣椒疫霉，并抑制真菌中线粒体标志物酶 （SDH） 的活性。结论H4 对辣椒疫霉具有显著的抗性，在抑制 SDH 活性方面也发挥重要作用，为绿色农药的发展提供了新的方向。© 2024 化工学会.

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更新日期：2024-11-12

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