药理学考试重点终极版

药理学：是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。中药药理学：是在中医药理论的指导下，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门科学。 中药四性：是指中药寒、热、温、凉四种药性。生物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。 耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低。抗药性：指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失，致使药物疗效下降甚至无效。效能：指药物发挥药理效应的极限，此时再增加剂量，效应也不再增强。首过消除（首过效应）：有些药物口服后在未进入微循环之前，首先在肠道粘膜细胞和肝脏被代谢灭活一部分，导致进入血液循环的实际要量减少，药效降低。药物作用的选择性：指一些药物可影响机体的多种功能，另一些药物只影响机体的一种或少数几种功能的特性。 副作用：是在治疗量下与防治作用同时出现的和用药目的无关的作用，一般不太严重。治疗指数：在动物实验中，常以LD50/ED50的比值来大致估计药物的安全性，比值愈大，药物愈安全。药动学：是药物效应动力学的简称，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用。量效关系：是指药物效应在一定范围内随剂量变化而变化，两者之间的关系。药效学：是药物代谢动力学的简称，主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、代谢、排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。半衰期：一般指血浆半衰期，指血药浓度下降一般所需要的时间，是临床确定给药间隔的依据。肝肠循环：是药物随胆汁排入肠腔，又重新被肠壁吸收，进入肝脏后，再进入体循环的过程。特异质反应：个别病人用药后，出现极敏感或极不敏感或与往常性质不同的反应。抗菌药物后效应（PAE）：是指当抗菌药物与细菌短暂接触后，即使药物浓度逐渐降低，甚至低于最小抑菌浓度，仍然对幸存的细菌生长有抑制作用。二重感染：长期口服或注射广谱抗生素时，使敏感菌受抑制，而不敏感菌趁机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，从而造成新的感染。 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。肾上腺素的反转作用：事先应用酚妥拉明等@受体阻断药后再给予肾上腺素，可使肾上腺素的升压作用转为降压。首剂现象：病人首次用药90分钟内出现直立性低血压，表现为心悸，眩晕，意识丧失。

糖皮质激素

药理作用：抗炎作用；免疫抑制作用；抗内毒素作用；抗休克；影响血液与造血系统；其他作用（兴奋中枢神经系统、促进消化）

临床应用：肾上腺皮质功能不全（替代疗法）；严重感染或炎症（中毒症状严重的感染或防止炎症后遗症）；自身免疫性疾病及过敏性疾病、器官移植；各种休克；血液病局部应用皮肤病

不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症；诱发或加重感染；消化系统并发症；心血管系统并发症；骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；神经系统症状；青光眼、白内障；反跳现象；肾上腺皮质萎缩或功能不全。

禁忌症：曾患或现患严重精神病和癫痫、活动性消化性溃疡病、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇及抗菌药不能控制的病毒、真菌感染等。

强心苷

药理作用：正性肌力作用（加强心肌收缩力的作用，特点：加快心肌收缩速度，使心肌收缩敏捷

降低心肌耗氧 增加心输出量）；负性频率作用（减慢窦性频率）；对心肌点生理特性的影响；对心电图的影响；对肾及神经系统的影响。

临床用途：对各种原因引起的CHF均有治疗作用；对某系心律失常（心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速）有治疗作用。

不良反应：胃肠道反应（厌食、恶心、呕吐、腹泻等）；神经系统反应(眩晕、头痛、疲倦、失眠、幻觉等)；视觉障碍（黄视、绿视、视物模糊等）；心脏毒性（引起各种心律失常）

正性肌力作用机制：主要通过抑制心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶的活性，抑制Na+，K交换，使心肌细胞内Na+增加，进而促进Na+，Ca2+交换，导致细胞内Ca2+增加而增强心肌收缩力。

青霉素

作用机制：青霉素和转肽酶结合，抑制其活性，使粘态不能交叉联结，从而抑制细菌胞壁的合成，是细菌胞壁缺损，液体内渗，导致菌体膨胀变形而崩解。并激发细菌胞壁自溶酶的活性，导致菌体细胞裂解而死亡。

作用特点：对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱；对人和动物毒性小，对真菌无效。

G对比半合成青霉素：相同：均含 –内酰胺环，抗菌作用机制相同，都可发生过敏反应。不同点：青霉素G对其敏感菌作用强、毒性低、价廉、不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄；半合成耐酸、耐酶、广谱，但作用较低、价格昂贵。

过敏原因：青霉素G其降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6—APA高分子聚合物所致。

措施： 1、详细询问患者过敏史2注射前必须作皮试3备好急救药品和器材。4掌握适应症避免滥用和局部用药5避免在病人饥饿时用药6、注射后宜观察半小时7、现配现用

阿托品

药理作用：松弛平滑肌；抑制腺体分泌；对眼的作用（扩瞳、升高眼内压、调节麻痹）；对心血管作用（心律加快、扩张血管）；兴奋中枢。

临床用途：各种内脏绞痛；全身麻痹前给药；严重盗汗和流涎症；治疗眼科（虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜）；缓慢型心律失常；感染性休克；有机磷酸酯类中毒。

头孢菌素类

特点: 1.广谱,耐酶,耐酸(对G+,G-及抗药金葡萄有效)2.杀菌作用强,毒性小过敏反应少(与青G有部分交叉过敏) 3.抗菌机制与青G 相似.

第一代头孢特点： 1.对革兰氏阳性菌（包括耐药金葡菌）作用强于第二.三代头孢,对G-作用差.2.对青霉素酶稳定,但仍可以为G-菌的酶所破坏.3.对肾脏有一定毒性.(可见肾小管坏死)4.主要用于耐药金葡萄菌感染.

第二代头孢特点： 1.对G+菌作用与第一代相似或略差,对多数G-菌作用明显增强.

2.部分对厌氧菌作用强,对绿脓杆菌无效.

3.对青霉素酶稳定,对肾毒性较第一代低.

4.主要用于大肠杆菌等敏感菌引起的肺炎、肝道感染、尿路感染.

第三代头孢特点： 1.对G+有效但不及第一,二代.

2.对G-(包括肠杆菌、绿脓杆菌、厌氧菌)作用较强.

3.半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,对肾基本无毒性,对酶稳定.

4.主要用于尿路感染,败血症,脑膜炎,肺炎.

分类

α-激动药

β-激动药

α、β-激动药

Β受体阻断药共同作用

抑制心脏、降低血压、收缩支气管、内在拟交感活性、膜稳定作用。减少肾上素释放

药名

去甲肾上腺素

异丙肾肾上腺素

肾上腺素

药理用

1、收缩血管

2、兴奋心脏

减慢）

3、升高血压

1、兴奋心脏：

2、影响血压：收缩压↑舒张压↓脉压差↑

3、舒张支气管

1、兴奋心脏2、血管：α1（收缩）（皮肤、肾脏、胃肠道）β2（舒张）（骨骼肌和肝脏，冠脉）

3、升血压

4、舒张平滑肌,松弛支气管平滑肌

应用

药物中毒性低血压、上消化道出血

心脏骤停、休克、支气管哮喘

心脏骤停、过敏休克、支气管哮喘、局部麻药配伍级局部止血

氨基糖苷类抗生素的共同特点？1）抗菌作用相似：对G＋和G－均有作用，对G－杆菌有强大的杀菌作用。对其他微生物（如支原体等）也有作用，为静止期杀菌药2）作用机制相同：抑制细菌蛋白质的合成3）体内过程相似：口服难吸收，公布细胞外液。大部以原型从肾脏排泄，碱化尿液可增强其抗泌尿系统感染的作用4）不良反应相似：第八对脑神经损害、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头

抗高血压药分类：利尿药(双克)；肾素-血管紧张素-醛固酮系统（血管紧张素1转化酶抑制药如卡托普利，血管紧张素2受体阻滞药如氯沙坦）；B受体阻断药（普萘洛尔）；钙拮抗药（销苯地平）；交感神经抑制药中枢性抗高血压药，如可乐定，神经节阻断药如美加明）；扩血管药。

阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制·作用和应用上有何不同？

答：药物；机制；作用；应用

阿司匹林；抑制下丘脑PG合成；使发热体温降至正常，只影响散热；感冒发热

氯丙嗪；抑制下丘脑体温调节中枢；使体温随环境温度改变，能使体温降至正常以下；影响产热和散热过程；人工冬眠

抗菌药物的作用机制可分为几类？（1）干扰细菌壁合成：β内酰胺类抗生素（2）增加细菌胞浆膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B和咪唑类药物（3）抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素、大环内脂类、氯霉素和林可霉素（4）抗叶酸代谢：磺胺类药、甲氧苄啶（TMP）（5）抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮类（DNA回旋酶）

吗啡为什么能治疗心源性哮喘？1抑制呼吸作用 2镇静作用 3 扩张外周血管

吗啡与度冷丁在作用上有何异同。

（1）作用方面：

相同点：中枢作用（镇痛·镇静、欣快·呼吸抑制·催吐）；胆道平滑肌·支气管平滑肌收缩；扩张血管；体位性低血压

不同点：镇咳：吗啡（有）度冷丁（无）；瞳孔缩小：吗啡（有）度冷丁（无）

（2）应用方面：

相同点：急性锐痛·心源性哮喘.不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）

过敏性休克宜首选肾上腺素原因 过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难肾上腺素通过aβ受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可以松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏性休克的症状

吗啡不良反应。一般反应：如恶心，呕吐，嗜睡，眩晕等 2）耐受性及依赖性 3）急性中毒

吗啡急性中毒的临床表现？1）昏迷 2）针尖样瞳孔 3）呼吸高度抑制 4）血压降低

拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。

答：拟胆碱药 1）M·N受体激动药：Ach 2）M受体激动药：毛果芸香碱3）N受体激动药：烟碱4）抗胆碱酯酶药：新斯的明；胆碱受体阻断药1.M受体阻断药1）M1，M2受体阻断药： 阿托品2）M1受体阻断药：哌仑西平3）M2受体阻断药：戈拉碘胺2. N受体阻断药1）N1受体阻断药： 美加明2）N2受体阻断药： 琥珀胆碱

普萘洛尔和硝酸甘油能否合用？

硝酸甘油 优点：缩小心室容积，降低室壁张力。

缺点：有导致反射性心率加快的倾向。

普萘洛尔优点：减慢心率

缺点：使心室容积增大，心室壁张力升高，增加耗氧量倾向。

合用的意义在于前者可克服后者心室容量增大，射血时间延长，而后者可克服前者反射性心率加快收缩力增加。二者合用可优劣互补。

阿司匹林药理作用和用途有哪些？

作用机制:抑制环氧化酶（COX），使体内前列腺素（PG）合成减少，发挥解热镇痛、抗炎

药理作用：解热镇痛、抗炎抗风湿作用：解热镇痛作用强，无成瘾性。 抑制血小板聚集

不良反应：1、胃肠道反应 3、过敏反应 4、【水杨酸反应】5、【瑞氏综合征】

解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同 ？

药物 镇痛强度 作用部位 机制 成瘾性 呼吸抑制 应用

解热镇痛药 中等 外周 抑制PG合成 无 无 慢性钝痛

镇痛药 强 中枢 抑制阿片受体 有 有 急性剧痛

吗啡禁忌症及原因：能通过胎盘屏障进入胎儿体内及对抗缩宫素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛；吗啡可经乳汁分泌，也禁用于哺乳期妇女止痛；由于抑制呼吸，抑制咳嗽反射及释放组胺可致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺心病患者，颅脑损伤，肝功能严重减退患者及新生儿和婴儿。

分类

强效利尿剂

中效利尿剂

弱效利尿剂

药名

呋塞米

氢氯噻嗪

螺内酯

作用部位

髓袢升枝粗段髓质及皮质部

远曲小管近端

远曲小管和集合管

作用原理

阻断K、Na-2Cl共同转运载体

抑制Na＋-2Cl－共同转运载体

与醛固酮竞争细胞浆内醛固酮受体，抑制K＋-Na＋交换

呋塞米的药理作用.临床应用和不良反应？

答：药理作用：1）利尿 2）扩张血管 临床应用：1）严重水肿 2）急性肺水肿和脑水肿 3）急慢性肾功能衰竭 4）加速毒物排出 5）高血钾症和高血钙症

不良反应：1）水合电解质紊乱2）耳毒性3）胃肠道反应4）高尿酸血症

氢氯噻嗪的药理作用，临床反应和不良反应 药理作用：1）利尿2）抗利尿3）降压 临床应用：1）轻中度水肿2）高血压病3）尿崩症 不良反应：1）电解质紊乱2）代谢异常：血糖升高，高脂血症，高尿酸血症 3）过敏

氯丙嗪

药理作用：1、对中枢神经系统的影响

①抗精神病 ②安定 ③镇吐 ④降温：发热、正常都能降⑥对锥体外系的影响

2、对植物神经系统的作用： 阻断α–R：阻断M-R 3、对内分泌系统的影响

应用：1、各型精神分裂症，躁狂症 2、呕吐、顽固性呃逆3、低温麻醉及人工冬眠4、神经官能症

不良反应：1.锥体外系反应①帕金森氏综合征②静坐不能③急性肌张力障碍④迟发性运动障碍

大环内脂类有哪些？作用机制？

　红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素能与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成

氨基糖苷类抗生素的共同特点？

　1）抗菌作用相似：对G＋和G－均有作用，对G－杆菌有强大的杀菌作用。对其他微生物（如支原体等）也有作用，为静止期杀菌药　2）作用机制相同：抑制细菌蛋白质的合成

　3）体内过程相似：口服难吸收，公布细胞外液。大部以原型从肾脏排泄，碱化尿液可增强其抗泌尿系统感染的作用　4）不良反应相似：第八对脑神经损害、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头

氨基糖苷类的杀菌特点其是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。特点：（1）杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关（2）仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效（3）存在抗菌后效应（4）具有初次接触效应（5）在碱性环境中抗菌活性增强

异丙肾上腺素的临床应用

答：1）心脏骤停 2）房室传导阻滞3）支气管哮喘 4）休克：特别是感染性休克

46 酚妥拉明的临床应用？

1）外周血管痉挛性疾病2）防止组织坏死3）抗休克4）顽固性心衰5）嗜铬细胞瘤

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