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植物精油的医药用途：抗氧化、抗炎、抗菌以及促进药物透皮吸收

来源：花匠小妙招时间：2024-11-05 16:18

公众号“极客无教授”致力于研发和科普芳香植物与健康美食，主要围绕“芳香疗法、香精香料、健康美食”三大主题推出专题推文开展研发分享与科普宣传；同时介绍自己30年来微胶囊技术和20多年来天然香料方面的研究。

植物精油在制药行业很重要，因为它们能够展示各种特性，如抗炎、防腐、抗菌、抗癌等等。所有这些特性使它们成为开发和发现新型药物和抗菌剂的重点。许多不同的植物精油对一系列微生物病原体具有抑制作用，因此自古以来就被用于治疗各种疾病。然而，近年来，从事不同抗生素和药物生产的制药行业面临着严重的多药耐药问题。由于植物精油对微生物的广谱有效性，其抗菌成分可能为克服多药耐药问题提供了很好的机会。

精油作为抗氧化剂 衰老以及其他退行性疾病（如癌症、糖尿病和心血管疾病）是氧化应激的主要问题。近年来，由于暴露于外源自由基，人类不断处于高风险之中。氧化应激的问题通常与身体的抗氧化防御机制有关，当然也与膳食成分提供的防御机制有关。膳食成分中有精油，其萜类成分具有清除自由基的能力，具有抗氧化潜力。许多产自兰科芳香植物的精油含有丰富的抗氧化剂。一些精油还含有酚类，负责改善自由基的负面影响。精油中的活性成分显示出无数的能力来控制氧化应激，如减少金属离子、清除自由基、防止/延迟脂质氧化。含有酚基或携带共轭双键的代谢物具有最强的抗氧化活性，如肉桂、丁香、百里香、牛至和罗勒精油具有优异的抗氧化性能，因为它们含有酚基【1】。酚类化合物具有很强的氧化还原性质，在过氧化物的分解和自由基的中和中起着重要的作用。不过，精油的抗氧化性能也源于其他成分如醇、酮、醛和醚贡献。许多慢性疾病，如癌症、糖尿病、哮喘、脑功能障碍和动脉粥样硬化，都是自由基引起的细胞损伤的结果。因此，精油的自由基清除特性在制药行业预防或治疗此类疾病中起着关键作用。其中一种慢性疾病已经吸引了精油的治疗潜力是癌症。这些药理上重要的精油成分具有无数抗癌或防癌特性。精油可以通过几种不同的方式显示抗癌活性及保护作用：激活肺部的解毒酶【2】；通过激活谷胱甘肽S-转移酶抑制癌变【3】；诱导可能导致神经母细胞瘤的未成熟神经细胞凋亡【4】；降低癌细胞对抗癌药物的耐药性【5】；降低抗癌药物对健康细胞的毒性【6】；对癌细胞表现出细胞毒活性【7】。所有这些作用机制解释了精油作为抗癌及化疗保护的治疗价值。虽然不能单独考虑精油靶向癌细胞，但其与常规治疗策略相结合在抗癌中的作用却不可忽视。

精油作为皮肤促渗剂 给药进入人体的方法有很多，如静脉注射、皮下注射、肌肉注射，但不少药物可能需要通过透皮途径给药。然而，人体皮肤是许多此类药物的天然屏障。皮肤表皮层限制许多药物的有效透皮渗透，因此需要通过破坏皮肤脂质层和/或通过促进分配来起作用使药物渗透增强。皮肤渗透促进剂以暂时可逆的方式起作用，从而有效和更快地增强药物的扩散。决定皮肤渗透促进剂优劣的最重要因素是它既具有生物相容性又具有药物相容性。对于亲水和亲脂药物，精油都是皮肤渗透增强剂的好选择；精油中的成分可以改善药物的渗透，有些成分还可以增强药物的活性，通常被认为是安全的，因此有助于作为药物的透皮输送系统【8】。一些精油通过降低亲脂性药物的极性而成为成功的渗透增强剂，一些有助于去除皮肤上的脂质层，一些有助于通过触发角蛋白层变性从而引起可逆的皮肤蛋白质组成变化以增强渗透，从而使药物易于扩散。

精油作为抗炎剂 植物精油的另一个特性使其在制药用途上的适用性更具吸引力，即具有抗炎和镇痛特性。感染或损伤会导致一种可诱导的保护性反应，称为炎症，它有助于对抗身体的外部入侵者。一种典型的炎症反应会导致自由基的产生，这种自由基被称为活性氮，过量产生的活性氮也可能损害炎症部位并引发一系列不良反应。目前有许多化学制剂特别是非甾体类抗炎药在使用。许多疾病，如关节炎、糖尿病和其他自身免疫性疾病，需要定期使用这些非甾体类药物和其他皮质类固醇，这会引发一些严重的副作用，如过敏、胃溃疡、体重增加和消化不良等。长期使用皮质类固醇会导致各种重要腺体和肾脏疾病的功能失调。精油作为一种非侵入性治疗方法，为慢性炎症反应的治疗提供了一种极好的策略。目前，人们认为精油可以提供并优于传统的化学消炎剂。许多细菌引起的感染，特别是革兰氏阴性病原体引起炎症。这种脂多糖诱导的炎症是血液单核细胞合成前列腺素的结果。有许多环加氧酶同工酶负责构成性合成前列腺素。然而，环氧化酶-2异构体仅在革兰氏阴性病原体的脂多糖引起炎症刺激时才被诱导，表明其作为炎症特异性酶的作用。因此，目前许多炎症性疾病的治疗策略都是针对环氧化酶-2抑制剂。然而，非甾体类抗炎药被证明是不成功的，因为有心肌梗死、中风和其他心血管副作用的风险报告。有研究揭示了精油成分可以显著减少前列腺素的合成，日本扁柏精油通过影响血液单核细胞的前列腺素合成而具有改善抗炎作用。据报道，日本扁柏和櫛穗香苦草中存在的萜烯、榄香醇和桧烯可以选择性地靶向环氧合酶-2，从而抑制前列腺素的合成；这些萜烯还负责抑制一氧化氮、细胞因子和白细胞介素(IL-1和IL-6)的产生（所有这些都会引起炎症）【9，10】。同样，柠檬草精油通过抑制环氧合酶-2启动子从而抑制环氧合酶-2基因表达来调节其抗炎作用【11】。精油通过与细胞因子及一氧化氮、前列腺素等因子的抗炎级联反应相互作用发挥抗炎作用。精油的抗炎特性可以通过其对花生四烯酸代谢或细胞因子产生的影响或通过改变促炎基因表达模式来解释其抗炎作用。

精油作为抗菌药物 自古以来，精油被用于治疗各种类型的疾病，这可归因于其抗菌特性。但目前，人类不仅要对付新的疾病，还要对付多药耐药性问题。许多精油含有具有抗病毒、抗寄生虫、抗真菌和抗菌特性的成分，它们被认为是抗菌化合物的潜在来源，因为它们有能力解决抗生素耐药性问题。精油及其成分在本质上是疏水性的，这一特性使它们能够与入侵生物的细胞膜和线粒体脂质分离，使细胞膜更具渗透性。这种对膜完整性的干扰导致细胞结构的丧失并最终死亡。一些成分参与调节生物体的外排机制，尤其是影响其耐药模式的革兰氏阴性菌【12】。作为抗菌剂，精油比抗生素更有优势，因为它们含有复杂的成分，这使得对它们的耐药性更强。此外，抗生素为了发挥其抗菌活性需要直接接触。但另一方面，一些精油不需要直接接触，而且由于它们可以存在于高活性气相中，因此可以作为抗真菌剂【13】。精油的另一个重要特点是其组成的广泛的多样性使其具有多个靶标，这使得它们更适用于抗菌剂。一些精油通过分解外膜起作用，一些通过消耗细胞内ATP起作用，而一些通过外周质进入靶细胞深处起作用。人们认为富含酚类或醛类物质的精油通常是较好的抗菌剂。百里香酚、丁香酚、柠檬醛和肉桂醛是精油的酚类和醛类衍生物，抗菌活性最高，其次是含醇类衍生物【14】。含酚/醛的精油具有较高的抗菌活性，可归因于羟基的存在，羟基是破坏质膜的主要来源，因此，由于细胞内容物渗漏导致细胞死亡。许多重要的病原体，如假单胞菌、芽孢杆菌、葡萄球菌、李斯特菌、埃希氏菌、沙门氏菌、梭状芽孢杆菌、乳酸杆菌和幽门螺杆菌，都可以被含酚/醛的精油作用，这表明这类精油对广泛的细菌具有抗菌作用，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。然而，革兰氏阴性菌的外膜和脂多糖结构的存在使得精油的作用不那么有效，这可能是由于疏水化合物在脂多糖上的作用受到限制。

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