酒石酸长春瑞滨注射液（南京臣功）

成份

本品主要成份为酒石酸长春瑞滨，其化学名称为：3',4'-二去氢-4'-去氧-8'-去甲长春碱二酒石酸盐。...展开

规格

1 mL:10 mg(长春瑞滨)

不良反应

长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。

1、血液系统毒性：

粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第 7-10 天，而在之后的 7-14 天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约 8%。败血病引起的死亡发生率约达 1%；约有 70% 白细胞下降的病人需调整剂量。

贫血常见，但多为中度，严重贫血（Ⅲ、Ⅳ度）为 2%。血小板下降偶见于复治者，发生率为 1.2%。

2、神经毒性反应：外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，低于 5% 的患者发生深腱反射缺失。感觉异常少见。严重的外周神经病并不多发（1%）且为可逆性。长期用药可出现下肢无力。植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。

3、消化系统：恶心、呕吐发生率为 3%，但很少超过Ⅲ度者，过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝转氨酶增加，但没有临床症状。

4、呼吸系统：与其他长春花碱相似，本品可引起呼吸困难和支气管痉挛，这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。

5、心血管：5% 的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。心肌缺血（心肌梗死、心绞痛和/或心电图短暂改变）罕见。

6、皮肤：与其他长春花碱类药物相似，长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应，包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色，5% 为严重反应。10% 的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。静脉用药外渗可引起局部皮肤毒性甚至坏死。可见有中度进行性脱发和下颌痛。

7、其他：27% 的患者发生疲劳。通常为轻度至中度，但随着剂量累积，程度有所增加。发生率低于 5% 的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛和皮疹。出血性膀胱炎和 ADH 分泌异常的报导发生率 ＜ 1%。

禁忌

妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。

禁用于治疗前粒细胞计数 ＜ 1000 细胞/mm3的患者。

药理作用

药理作用

长春瑞滨(NVB)是一半合成的长春花生物碱，其作用机理与长春花碱(VLB)和长春新碱(VCR)基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。

长春瑞滨还可以干扰：1）氨基酸、环 AMP 和谷胱甘肽的代谢；2）钙调素依赖性钙离子转运 ATP 酶活性；3）细胞呼吸；4）核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中，长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度（2uM）时抑制微管形成的微丝分裂，包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为 5uM 时对轴突微管具有解聚作用，而长春碱和长春瑞滨在 30uM 和 40uM 时才具有这种作用。这些数据表明，长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。

药代动力学

单独静脉注射本品 30 mg/m2，其代谢属三室模型。最高血药浓度为 1088 ng/ml，血清半衰期为 21 小时，分布容积高达 43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为 20:80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于 VCR，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续 3～5 周，仅 10%～15% 随尿排泄，持续 3～5 天。

毒理研究

毒理作用

未进行长春瑞滨致癌性试验研究。小鼠微核试验阳性。但 Ames 试验阴性，这些结果对人体危险性的意义尚未知。大鼠交配前一周一次或隔日一次以相当于临床剂量的 1/3 剂量给药，试验结果对生育力的影响无统计学显著性，但以相当于临床剂量的 1/4 剂量 2 周一次给药，连续 13 至 26 周时，发现精子生成数降低，前列腺、精液囊泡分泌下降。

上市许可持有人

南京臣功制药股份有限公司

生产企业

南京臣功制药股份有限公司

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