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解热镇痛药介绍.ppt

来源：花匠小妙招时间：2025-09-02 23:51

解热镇痛抗炎药Antipyretic Analgesics and NSAID;酥油花;为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同一章里学习？解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区别是什么？;*;主要内容;炎症表现;花生四烯酸代谢;作用机制;阿司匹林;*;*;;*;抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成 ——临床用于血栓的预防。 TXA2----PGI2平衡血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2 →血栓形成血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集. 小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没有影响。（血小板寿命10天，没有合成COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。;鉴别：;阿司匹林衍生物;*;;扑热息痛 Paracetamol;扑热息痛代谢产物; 泰诺、百服宁和必理通等药虽然名称不同，但实际有效成分均为对乙酰氨基酚. 对胃肠道的刺激小，口服吸收快，适用于阿斯匹林过敏者。有肝、肾功能不全者需慎用 .;1. 以下仅具有解热镇痛作用，不具消炎抗风湿作用的药物是（） A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 乙酰氨基酚 D. 布洛芬 E. 吡罗昔康 2. 下列药物中不溶于 Na2C03 溶液的为 ( ) A.酮洛芬 B.吲哚美辛 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚 E.阿司匹林 3. 下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符（） A. 具有解热镇痛作用 B. 有抗风湿作用 C. 与阿司匹林成酯为贝诺酯 D. 在热水中易溶 E. 其作用机制为抑制COX;§2.非甾体抗炎药Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs);化学名：4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮理化性质：易溶于NaOH和Na2CO3溶液（4-H）鉴别：与酸共热后（水解），重氮化偶合反应（橙色↓）代谢：见后图应用：抗炎，抗风湿（毒性低，副作用小）;;;芳基烷酸类;化学名：1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸作用机制：并非对抗5-HT，而是作用于COX，抑制PGs的生物合成。;理化性质：较强酸性（pKa4.5)， r.t.空气中或水溶液在pH2-8时稳定，但对光敏感。可被强酸或强碱水解. 鉴别：与NaOH溶液与K2Cr2O7溶液和H2SO4反应，呈紫色；与NaNO2和盐???反应，呈绿色，放置后渐变黄色。应用：治疗风湿性关节炎缺点：胃肠刺激较大，对肝功能影响，抑制造血系统。;;舒林酸 (Sulindac);下列叙述中哪条与吲哚美辛不符（） A. 结构中含有对氯苯甲酰基 B. 结构中含有乙酸的部分 C. 结构中含有酰胺键 D. 分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体 E. 遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质;双氯芬酸钠Diclofenac Sodium;双氯芬酸钠与下列哪条叙述相符（） A. 结构中含有苯乙酸钠 B. 结构中含有苯氨基 C. 在水中易溶 D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍 E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药具有下列化学名的药物为：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸（） A. 氯芬那酸 B. 舒林酸 C. 布洛芬 D. 丙磺舒 E. 双氯芬酸;布洛芬Ibuprofen（芳基丙酸类）;下列叙述中哪项与布洛芬不符（） A. 属芳基烷酸类消炎镇痛药 B. 作用比阿司匹林强16-32倍 C. 化学名为 2-(3-异丁基苯基）-丙酸 D. 分子中有一个手性碳原子, 临床上使用外消旋体 E. 代谢物主要是异丁基上的氧化与布洛芬性质相符合的是（） A. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕 B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 C. 易溶于水, 味微苦 D. 含有手性碳原子,具旋光性 E. 在酸性或碱性条件下均易水解;萘普生Naproxen（芳基丙酸类）;与萘普生性质相符的是（） A. 具左旋光性 B. 在45℃以下稳定,温度高于45℃则发生脱羧反应 C. 白色或类白色结晶性粉末,可溶于水 D. 部分药物在体内经 O-去甲