24：化学合成抗菌药

--------------------------校验:_____________--------------------------日期:_____________24:化学合成抗菌药第二十四章合成抗菌药第一节磺胺药磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药,自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染,并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺(简称磺胺)以来,磺胺药发展很快,对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广,性质稳定,使用简便,价格较低,但是它只能抑菌,且易产生耐药性。近年来,一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现,为磺胺药的发展开拓了广阔前景。[构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺,其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。一般说来,只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性;氨基端取代的化合物在体内解离,放出游离氨基,才有抗菌作用;取代磺酰胺基上的氢原子,可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药,常用磺氨药的化学结构见表24-1。[理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末,在水中溶解度很低,较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水,水溶液呈碱性。[抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药,血中最低有效浓度

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