独脚金内酯(±)

专利简介

本发明公开了一种独脚金内酯(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24的合成方法,该方法是以苯甲酸为原料,与二溴甲烷反应得到式I中间体,其经二异丁基氢化铝还原得到式II中间体,再与2‑羧乙基三苯基溴化磷在碱作用下偶联,得式III中间体,再与戴斯‑马丁氧化剂反应得式IV中间体,然后在酸催化剂作用下关环或与亲核试剂作用,得到ABC三环内酯即式V中间体,再与甲酸乙酯发生甲酰化反应得式VI中间体,最后与溴代丁烯酸内酯偶联,得到(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24。本发明合成方法所用原料廉价易得,操作简便,反应条件温和,安全性高,所用催化剂环境友好,可通过串联环化反应一步构建三环内酯,反应路线短,总收率高。因此,本发明总成本***降低,适合大量合成的要求。

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网址: 独脚金内酯(±) https://www.huajiangbk.com/newsview1995177.html