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杀线虫剂tioxazafen应用研究与开发进展！

来源：花匠小妙招时间：2025-05-19 15:16

物寄生线虫是重要的植物病原物之一，具有隐蔽性、多寄主性、顽固性和易传播等特点。其种群增长迅速、防治困难，对我国粮食、蔬菜、经济作物等产量和经济效益造成严重影响。其主要寄主作物包括大豆、马铃薯、棉花、玉米、番茄、胡萝卜和甜菜等。目前线虫危害日趋严重，对农作物生产构成严重威胁。全球每年由线虫危害导致的作物减产可达14%，造成经济损失800亿～1,000亿美元。我国每年因线虫侵害导致的作物减产高达12%，单由线虫引起的大豆年产量损失在5%～80%之间。寄生线虫破坏植物根部，侵染后易引发病原真菌感染，加剧细菌、真菌和病毒的侵害，破坏植物生长，降低农作物产量和品质。

长期以来，生产上植物线虫通常使用化学杀线虫剂进行防治。熏蒸剂溴甲烷禁用后，常用杀线虫剂有氨基甲酸酯和有机磷类杀线虫剂，如涕灭威和噻唑磷，生物杀线虫剂阿维菌素等。其中多种杀线虫剂存在高毒、高残留、抗性和残效期长等问题，被禁用或限用。Tioxazafen（NemaStrikeTM）为孟山都公司最新研发的一种广谱杀线虫剂，其作用机理新颖，对孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫等表现出卓越防效。

理化性质与毒理学

1.1 理化性质

Tioxazafen常用商品名为：MON 102133 SC、NemaStrike、Acceleron N-364、Acceleron NemaStrike ST、Acceleron NemaStrike ST Soybean等。分子式：C12H8N2OS；相对分子质量：228.27；CAS登录号：330459-31-9；化学名称：3-苯基-5-(噻吩-2-基)-1,2,4-噁二唑。其化学结构式如图1所示。

图1 Tioxazafen结构式

Tioxazafen纯品为浅灰色固体，有芳香气味，熔点为109℃，沸点为（390.8±34.0）℃，蒸气压7.76×10-5Pa（25℃）。溶解度：tioxazafen在水中的溶解度为1.24 mg/L，在正己烷中为6.64 g/L，在甲醇中为11.1g/L，在正辛醇中为13.3 g/L，在丙酮中为100 g/L，在乙酸乙酯中为106 g/L，在甲苯中为121 g/L，在二氯甲烷中为284 g/L（20℃）。

1.2 毒理学

Tioxazafen低毒，大鼠急性经口、经皮LD50值均大于5,000 mg/kg，繁殖NOEL值60 mg/kg，急性吸入LC50值≥5.06 mg/mL。山齿鹑急性经口LD50值为4,500 mg/kg。金丝雀急性经口LD50值315 mg/kg。蜜蜂：急性经口LC50值（48 h）＞0.41 μg/蜂，急性接触LC50值（48 h）＞100 μg/蜂。鱼类：虹鳟急性LC50值（96h）值0.0911mg/L；羊头鱼（Cyprinodonvariegates）急性LC50值（96 h）＞0.084mg/L。水生无脊椎动物：大型溞（Daphniamagna）EC50值（48 h，急性）＞1.2mg/L；NOEC值（21 d，慢性）为0.0059mg/L。藻类：月牙藻（Pseudokirchneriellasubcapitata）EbC50值0.711 4mg/L。其他水生生物：膨胀浮萍（Lemna gibba）IC50值（7 d）＞0.954 mg/L。赤子爱蚯蚓（Eisenia andrei）慢性NOEC值为1,000 mg/kg。

1.3 环境归趋

Tioxazafen在土壤中的DT50值为48～303 d（有氧条件）、28～505 d（厌氧条件）。Koc值为2,996～10,318mL/g。土壤中光解DT50值为26.9～220 d。在水中，DT50值为4.4～5.9 d（有氧环境）、4.4～6.0 d（厌氧环境）。水中水解DT50值为985～2,289 d，水中光解DT50值为0.19 d。

Tioxazafen挥发性较低，在土壤中通过径流作用流入地下水中，还可以通过径流淋溶、吸附方式残留在地表水中。Tioxazafen主要降解物有亚氨基酰胺、苯甲脒和噻吩酸等，其中部分降解产物对水生植物毒性大于tioxazafen。

作用机理

Tioxazafen作为新型、广谱、内吸性种子处理非熏蒸性杀线虫剂，拥有全新的作用机理，通过干扰线虫核糖体的活性，引起靶标线虫体内基因突变，进而发挥药效。Tioxazafen只影响为害寄生线虫，对非靶标线虫无影响。

Tioxazafen悬浮剂可长时间滞留在植物根部，能够提供长达75 d的持效作用，有效控制2代线虫。因tioxazafen对地下水存在污染问题，禁止在地下水位高的地区使用。

另外，tioxazafen处理过的种子可能对野生动物有害，因此播种时不能直接将处理过的种子撒播到土壤表面，且处理后的玉米和大豆种子应播种到2.5 cm深的土壤中。Tioxazafen仅登记用于拥有全自动种子处理装备的工厂，使用密封的传送和应用装置，禁止用于现场种子处理。种子处理和播种等相关工作人员需要适当的防护设备。

应用

Tioxazafen具有高效、广谱的杀线虫活性，对大豆上的大豆孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫等，玉米根腐线虫、根结线虫和针线虫等，棉花肾形线虫和根结线虫等都具有卓越的防效。Tioxazafen为内吸性种子处理杀线虫剂，不仅拥有全新作用机理，能够有效防治线虫侵害，而且能够增强作物根系活力，显著增加作物产量。

M.S.South等2012—2014年研究发现，tioxazafen主要分布在作物根部区域，不会上移到营养组织，tioxazafen的根部保留特性是线虫管理的最佳选择。大量田间试验研究结果表明，tioxazafen对常见大田作物的孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫引起的病害具有良好抑制效果，且优于目前商品化产品。在被肾形线虫侵染的大豆田间试验中，tioxazafen悬浮剂有效增强根系活力，作物产量增加468.76～535.72 kg/hm2，增产效果显著优于商品化产品。

L.U.Elvio等研究表明，tioxazafen悬浮剂防治线虫的效果优于常规商品化杀线虫剂（吡虫啉＋硫双威），且每颗种子最佳有效成分用量分别为大豆爪哇根结线虫（M.javanica）和最短尾短体线虫（P.brachyurus）0.250 mg、大豆孢囊线虫（H.glycines）和玉米南方根结线虫（M.incognita）0.500 mg，棉花南方根结线虫（M.incognita）0.750 mg，玉米根结线虫（P.zeae）1.000 mg。Tioxazafen处理对作物无药害，与对照处理相比，并未造成作物减产。上述结果表明，tioxazafen主要作用对象为大豆、玉米和棉花田中的线虫，且没有药害风险。

2015—2017年，孟山都公司3年的田间试验结果表明，tioxazafen在保护作物产量方面表现优异。与对照组相比，tioxazafen处理的作物产量显著增加，其中，玉米平均增产438 kg/hm2（n=100），大豆增产205.5 kg/hm2（n=113），棉花增产90kg/hm2（n=51）。因各地线虫侵染情况不同，不同试验地点测试结果略有差异。

开发进程

2013年，孟山都开发了tioxazafen。Tioxazafen为二取代二唑类化合物，其化学结构简单、新颖，作用机理独特。

2015年，孟山都申请了tioxazafen在北美自由贸易区（NAFTA）的联合评审。2017年5月1日，美国环保署（EPA）批准登记了82.5%tioxazafen原药和45.9%（或541 g/L）tioxazafen悬浮剂。作为新有效成分，其10年期的登记资料保护权将终止于2027年4月30日。

EPA批准登记的tioxazafen悬浮剂（NemaStrike），用于玉米、大豆和棉花等三大作物，基于EPA登记，NemaStrike现已获得美国45个州登记，将于2018年种植季上市。

NemaStrike配方组成为：tioxazafen 45.88%，表面活性剂≤3%，有机烃溶剂（CAS登录号64742-47-8）≤3%，其它助剂≤3%，水及小分子加工成分≤46%。

2017年5月1日，EPA发布tioxazafen的最大残留限量（MRLs），其在玉米饲料、粮食、干草中MRLs值为0.02 mg/kg，棉花轧棉副产品、毛籽中MRLs值为0.02 mg/kg，大豆饲料、干草、豆粕和种子中MRLs值分别为0.15 mg/kg、0.30mg/kg、0.05 mg/kg和0.04mg/kg。

Tioxazafen作为种子处理剂在大豆、玉米、棉花种子上的有效成分用量分别为0.25～0.5mg、0.5～1.0 mg和0.5～1.0 mg，登记的最大年有效成分使用量分别为0.998 kg/hm2、0.314 kg/hm2和0.213 kg/hm2。截至2017年12月，tioxazafen未获得欧盟和我国登记。

专利

Tioxazafen相关的化合物专利最初由丹麦的一家医药公司于2005年4月26日申请，作为医药用途，已获美国和欧洲专利授权。因此，该专利与杀线虫剂无实质性知识产权关系。此后，孟山都公司发现了包括tioxazafen在内的一系列噁唑、噁二唑和噻二唑类化合物的杀线虫活性，遂于2007年8月13日申请了相关防治线虫的组合物专利；2008年8月13日进一步申请PCT专利，并已获多国专利授权，包括中国、美国、欧洲、加拿大、澳大利亚、日本、韩国等。由于有丹麦公司的化合物专利在先，故孟山都的专利仅为组合物专利。

Tioxazafen组合物专利：控制线虫的组合物和方法（Compositions and methods for controllingnematodes），WO2009023721，PCT申请日2008年8月13日。其同族专利包括：AP2942A、AR068193A1、AU2008286879A1、AU2008266879B1、CA2699980C、BRPI0815407A2、CA2699980A1、CA2884347A1、CA2952986A1、CL2008002382A1等，共53个。中国专利有：CN101820761B、CN104054719B。美国专利为US 8435999B2。

2017年3月31日，巴斯夫股份公司和巴斯夫中国有限公司对tioxazafen混合物提出PCT申请。专利申请号：WO2017178917；专利名称：tioxazafen混合物的杀线虫剂活性（Pesticidally activemixtures oftioxazafen）。Tioxazafen作为孟山都公司最新研发的内吸性种子处理杀线虫剂，主要用于大豆、玉米和棉花三大作物，将成为有害生物综合治理和线虫抗性管理的重要工具。

Tioxazafen以其全新的化学结构和作用机理，不仅能够广谱防治植物寄生线虫，还可以长时间滞留在作物根部，提供长达75 d的持效作用，防治2代线虫，具有广阔的市场前景。

（来源：《现代农药》2018年第1期）

根结线虫危害

uu线虫有几十万种之多。已知侵染农作物的线虫有几百种。可以说，凡是有植物的地方就会有线虫。

寄主范围广:除葱、蒜尚未发现被侵染外，其余的蔬菜都已受到危害，尤以瓜类、茄类、豆类受害最重。

减产严重：根结线虫病一般造成蔬菜减产20%～30%，严重的减产50%以上，甚至绝收。

诱发并发症：根系被害后，常诱发枯萎病，细菌性病害复合发生。

地上部症状：轻者症状不明显，重者生长缓慢，植株较矮小，发育不良，叶色黄，结瓜（果）小而且少。但病株很少提前枯死，遇干旱则中午萎焉，早晚恢复，易误认为枯萎病。

地下部症状：侧根和须根受害重。病株拔起后用清水将泥土冲洗干净后，可见侧根或须根上有许多大小不等的瘤状物，也叫根结。瘤状物初为白色，质软，后变为褐色至暗褐色，表面有时龟裂。

线虫的危害:

1）在入侵作物时吻针对寄主的刺伤和虫体在植物组织中的穿行所造成的机械损伤以及因寄生消耗植物养分而造成的危害。

2）根结线虫线虫主要是通过穿刺寄主时分泌各种酶或毒素来造成各种病变。入侵线虫周围的植物细胞由于受到线虫分泌物的刺激而膨大、增生。

3）线虫的侵害活动还可为次生病原微生物提供入口，造成病害腐烂。

根结线虫多分布:

在0～30厘米土壤内，特别是5～20厘米土壤中线虫数量最多，常以卵或2龄幼虫随植株残体遗留在土壤中或粪肥中越冬或翌年环境适宜时以2龄幼虫从嫩根侵入，繁殖为害。在日光温室中可终年为害。线虫可通过带虫土或苗及灌溉水传播。土温25～30℃，土壤湿度为40%～70%条件下线虫繁殖很快，易在土壤中大量积累，10℃以下停止活动，55℃时10分钟死亡。在无寄主条件下可存活1~3年。疏松、通气良好、排水性强的湿润土壤最适宜线虫生存，因此瘠薄的沙质土线虫病重，壤土次之，粘土有机质含量多的土壤线虫病较轻。

土壤含盐量低易于线虫生存。，酸性土壤利于发生!

防治思路：

1、改良土壤，破坏生存环境。

1）增施有机肥，改良土壤持水量、通透性。

2）增施生物菌肥改变土壤理化性质。

3）轮作换茬，减低虫口密度

2、大力推广阿维菌素*噻唑磷等毒性低的杀线剂灌根。

3、提倡冬前耕地。

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