关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍

　　1．吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达100%，血药浓度达峰时间为用药后1.25～3小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。

　　2．分布：醋氯芬酸蛋白结合率高（>99.7%），醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%，分布容积近30L。

　　3．排泄：平均血浆消除半衰期为4～4.3小时，消除率约为6L/h，近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原形药物仅占药物剂量的1%。

　　醋氯芬酸很可能通过CYP2C9代谢为4-OH醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸4-OH双氯芬酸，醋氯芬酸肠溶胶囊的临床研究结果与文献报道基本一致，口服后达峰时间为2～3小时，Cmax为6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期为3.6至6.9小时。

　　4．在病人中的特征：未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。

　　肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢，每天一次，每次100mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

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