天然产物开发与应用
浅学曼陀罗的研究与应用 1.曼陀罗是什么? 曼陀罗(Datura stramonium)别名曼荼罗、满达、曼扎、醉 心花、狗核桃、洋金花、枫茄花、万桃花、闹羊花、洋金花、大喇叭花、山茄子等。属茄科(Solanaceae)一年生草本有毒药用植物,种子繁殖大多野生,少有栽培;其花、叶和种子均可入药,主治咳逆气喘、胃疼、风湿疼痛等症。 2.曼陀罗的地区分布 曼陀罗原产印度,现多数分布在热带和亚热带,少数分布于温 带;多野生在田间、沟旁、道旁、河岸、山坡等地方,在我国各省均有分布。[1] 3.曼陀罗的化学成分[2] 曼陀罗的主要活性成分为莨菪碱(hyoscyamine)、东莨菪碱(scopolamine)及阿托品(atropine)等生物碱。 莨菪碱为白色针状结晶,是由莨菪酸和莨菪醇缩合形成的酯;易溶于氯仿、乙醇等有机溶剂,难溶于醚或冷水。易溶于稀酸成盐,其盐易溶于水。 在提取过程中,植物中的大半莨菪碱能消旋成阿托品。阿托品为白色或无色结晶,易溶于氯仿及乙醇,难溶于醚或热水,更难溶于冷水,不溶于石油醚。 东莨菪碱呈粘稠糖浆状液体,易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可,能与多种无激活有机酸生成结晶的盐。在碱中易消旋化生成D,L-东莨菪碱,失去光学活性。 4.曼陀罗在植保领域的研究与应用 由于化学农药自身的缺点以及人类不合理的长期滥用,不仅是害虫产生抗药性,而且污染环境,破坏生态平衡,危害人体健康。目前,世界各国都大力提倡绿色农药。而曼陀罗所富含的生物碱不仅对多种病虫鼠害有防治作用,而且安全性高,不污染环境,是新型的植物源农药及灭鼠剂。 4.1 杀菌作用 《中国土农药志》记载,曼陀罗干粉6倍水浸液对马铃薯晚疫病孢子发芽抑制效果为68.61;15倍水浸液对马铃薯晚疫病孢子发芽抑制效果为95.6,对小麦秆锈及叶锈病菌夏孢子发芽抑制效果达90以上;15倍水浸液对马铃薯晚疫病防治效果达60%,对小麦秆锈病防治效果达70%~80%;30倍水浸液对马铃薯晚疫病菌孢子发芽有抑制作用。王颖[3]等研究表明曼陀罗的水浸液对大肠杆菌等5种革兰式阳性和阴性细菌都有一定程度的抑制作用。 4.2 杀虫作用 据《中国土农药志》记载,曼陀罗所富含的生物碱对蚜虫、玉米螟、粘虫、棉蚜等多种农业害虫都具有毒杀作用。李国平[4]等研究表明曼陀罗的茎、叶、果实提取液等多种农业害虫具有毒杀作用,经生产实践,效果很好而且对人畜和环境均无害;高红明[5]等人发现曼陀罗提取液对菜青虫具有较高的拒食和毒杀活性;张美淑[6]等采用干扰作用控制指数评价了曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨实验种群的干扰作用,表明曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨成螨产卵的趋避及幼螨取食的趋避作用。 4.3杀鼠作用 张宏利[7]等以小白鼠为试验动物,对曼陀罗不同部位的杀鼠活性进行了测定,研究表明,曼陀罗各部位均具有杀鼠火星,种子的杀鼠活性最强,其次为茎、果壳和叶;曼陀罗在一定的时间和浓度范围内对雌雄鼠的毒杀具有选择性,且无二次公害。程明[8]等用不同的生育期曼陀罗的杀鼠活性进行研究,结果表明均表现出良好的杀鼠活性;其中9月份的样品杀鼠活性最强,其次为10月份,而8月份的样品杀鼠活性最弱,这可能与气温、光合能力等有关[9]。研究表明当食物中含有0.5%的D.stram onium 时小鼠体重明显下降[10]。 4.4 曼陀罗对粘虫、蚜虫的杀虫活性[11] 曼陀罗不同部位不同极性溶剂粗提物对粘虫的触杀作用以种子石油醚粗提物为最强,死亡率达48.67%,其次为种子乙酸乙酯粗提物,死亡率达35.33%;盛花期根茎叶对粘虫的触杀作用则以甲醇粗提物为最强,死亡率达26.22%,其次为乙酸乙酯粗提物,死亡率达14.74%;不同部位甲醇粗提物对粘虫幼虫无拒食作用,对粘虫卵基本无杀伤作用。对棉蚜和麦长管蚜的触杀作用以种子石油醚粗提物为最强,死亡率分别为53.88%和40.88%,其次为种子乙酸乙酯粗提物,死亡率分别为51.33%和30.38%;对桃蚜的触杀作用以种子乙酸乙酯粗提物为最强,死亡率为54.82%,其次为种子石油醚粗提物,死亡率为30.66%。 5.曼陀罗在医学领域的研究与应用 曼陀罗全身有毒,果实特别是种子毒性最大,嫩叶次之,干叶的 毒性比鲜叶小;主要有毒成分为莨菪碱、阿托品及东莨菪碱等生物碱。但曼陀罗所富含的生物碱其实有多种用途,研究表明在医学方面对多种疾病的治疗已取得重大突破。20世纪59年代末被用于治疗某些危重症且取得了很好的疗效,近年来在急诊医疗上应用范围日趋广泛,取得了令人注目的疗效。 曼陀罗所富含的生物碱治疗有机磷农药中毒、氯乙酰胺中毒、神经系统疾病、心血管系统性疾病、感染性休克;还可用于治疗关节痛、哮喘、咳嗽、胃肠痉挛、神经性偏头痛、痛风、烫伤、
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