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抗癌明星分子紫杉醇的“升级”之路！

中国化学会  2018-12-10

肿瘤是当今世界直接危及人类生命最常见、最严重的疾病之一。紫杉醇对于肿瘤起了什么作用？它又是从何而来的？今天就让我们一起跟着《化学总动员—紫杉醇》去一探究竟吧！

《紫杉醇》

      据不完全统计，全世界每年约有1000万人新患癌症，约有700多万人死于癌症。 

这么多人会得癌症。那癌症到底是什么呢？癌症是一种恶性肿瘤。肿瘤细胞和癌细胞都是由人体体细胞受各种因素影响，发生基因突变，转变而来的。

肿瘤一般分为良性和恶性两大类，良性肿瘤可以通过手术，切除肿块，而恶性肿瘤，由于癌细胞会发生转移，所以需要借助多种治疗手段，如物理疗法、化学疗法、免疫疗法等。 

化学疗法是需要借助小分子药物来治疗，其中紫杉醇就是闪耀的抗癌明星分子之一，它的发现为治疗癌症提供了很大的帮助。 

紫杉醇是怎么被发现的？

紫杉醇来自紫杉，树皮呈紫红色，以前人们认为紫杉没有多大用处，只能用来烧柴或当篱笆。

     1964年化学家华尔，将研磨过的紫杉原料中复杂的化学成分一一分离出来，在1966年9月，分离出了一个有活性的物质，并确定了其分子式。1967年6月，华尔将这个化合物命名为紫杉醇。

    1970年初，通过使用晶体的X光衍射技术和核磁共振技术，华尔与同事终于完全解析了紫杉醇的分子结构。并在1989年研究人员发现紫杉醇对化疗失败的患者依然有缓解作用。 

病人们有救了，紫杉树却遭殃了。为了得到紫杉醇救治癌症病人，人们大量砍伐树木，导致紫衫急剧减少，而且天然紫杉木中所含的紫杉醇很少，最高仅有0.02%。据统计，平均每个病人大概需要3棵紫杉树。 

紫杉醇可以人工合成吗？

科学家很想解决这个问题，但紫杉醇的结构复杂，难以人工合成。直到1993年底，化学家尼克劳和化学家侯尔顿分别宣布独立完成了紫杉醇的全合成。 

实际上，尼克劳和侯尔顿历经数十步合成的紫杉醇产率很低，只有0.07%和2.7%，无法商业化批量生产。 

1993年美国侯尔顿教授和法国Potier教授从一种英国红豆杉叶子提取出的物质，经4步化学反应就能得到紫杉醇，产率高达80%，而且红豆杉叶子是可以再生的。 

这个发现解决了紫杉醇的来源途径，使得大量生产紫杉醇成为可能。 

多西紫杉醇？

紫杉醇抗癌活性并不高。幸运的是，化学家们在合成紫杉醇的同时，发现了一种和紫杉醇分子长得很像的分子，它就是多西他赛，又叫多西紫杉醇。抗癌活性是紫杉醇的2.7倍。

      抗癌药物的发现真是太不容易了，小朋友，抗癌药物的发现来之不易，我们要感谢研究抗癌药物的化学家们，同时我们也要保持健康的生活习惯和积极快乐的心情，远离肿瘤！

（选自《化学总动员》之紫杉醇）

化学总动员6：抗癌明星分子紫杉醇的.docx

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