新发现！中国科学院昆明植物研究所在土沉香花中发现抗癌活性分子

瑞香科植物土沉香Aquilariasinensis(Lour.) Spreng.，又名白木香，是中药沉香的基原植物，广泛分布在中国的南方地区，包括云南、广东、广西、海南、福建、台湾和香港等地。土沉香树在受到伤害（微生物入侵、火烧、雷劈、打孔等）后，会在心材部位缓慢形成树脂，即沉香。科研人员对中药沉香的研究已比较深入，但对土沉香花的研究，则比较少见。

中国科学院昆明植物研究所王跃虎团队在进行抗癌药物筛选时发现，土沉香花的乙醇提取物，对人肺癌、宫颈癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌症细胞有显著的抑制作用，特别是对人肺腺癌SPC-A-1细胞、人肺鳞状细胞癌NCI-H520细胞和人肺腺癌A549细胞，作用较强，半数抑制浓度（IC50）分别为0.11、0.25和0.44 μg/mL。研究人员以抗癌活性为导向，进一步追踪土沉香花中的抗癌活性成分。

图1. 土沉香花中抗癌活性化合物的化学结构式

通过抗癌活性追踪分离，最终发现三个葫芦烷三萜和一个2-(2-苯乙基)色酮类化合物，对人肺腺癌SPC-A-1、人肺鳞状细胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549细胞均有显著的抑制活性。非常有意义的是，葫芦素E（IC50 = 0.002 μM）、葫芦素B（IC50 = 0.007 μM）、沉香内酯A（IC50 = 0.20 μM）和7-羟基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮（IC50 = 0.91 μM）对紫杉醇耐药的人肺腺癌A549细胞株（A549/Taxol）的抑制活性，明显高于紫杉醇（IC50 = 1.80 μM）。该研究为土沉香花的开发和利用提供了新的思路。研究结果发表在天然产物研究国际期刊Natural Products and Bioprospecting（2022, 12: 11）上。

图2. 活性追踪分离土沉香花中单体化合物的流程图

来源/中科院昆明植物研究所

编辑/张乎

责编/霍慧

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