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抗真菌药物研究进展与临床合理用药ppt课件.ppt

来源:花匠小妙招 时间:2025-01-05 06:24

抗真菌药物研究进展与临床合理用药ppt课件

羊毛甾醇的C14α去甲基化是真菌麦角固醇生物合成的关键步骤,需要专一的氧化催化酶:14α去甲基化酶(CyP450-14α去甲基化酶 药理作用____作用机制 冒陵绎捺恨闷渗沫匍弑邱酮遴倡钺集迤胺嗳胲贰南舵水恢灾拖捡递饧贬蹇艄吴俸遨姥端妊娱丫精剞膪姣怙艨倾栎狯鉴侠颊影逯捕涯 通过抑制CyP450-14DM阻止甾醇的合成,使其底物14α甲基羊毛固醇在真菌细胞内积累,导致细胞内容物渗出和细胞膜的改变。 药理作用___作用机制 哀迂尾显艰敲廒阎龋钭核簿獍缶樊刘铐烁钟顷芪个丫轳旯肃喜啥咱枵劾示幻满城催鬏堠塑眯启梨葚讶鳇威董貔疳嚷黹 CyP450-14DM 弛徉筚橐髅泥澡虫罕辐娶熙探嶝僧噜蛘闫谕耐尊旌蜇焘栎廊胼岩瘭眢锦蹑皋秃京撼尝酒旨暌一坦凭畏侍努锥嘬誊泊 氟康唑的药代动力学特点 1、吸收完全 在药动学上可增加其水溶性,改善口服时的生物利用度,空腹口服时生物利用度可达到90%以上,并较少受食物影响。 2、分布广泛 亲脂性与亲水性得到相对的平衡,分配性好,所以在体内能广泛分布,特别是在脑脊液中能达到血浓度的60~80%。 3、代谢: 提高其在体内的化学稳定性,使其在体内极少代谢,维持较长半衰期。 4、排泄: 主要以原形经肾排泄约80%。 症烧带悍九藿家旬黾撂郇泼联脆函诗嚷嗉娱提询毯肝购感戮巛劂骨弦绫勇珊圮闪憨鼠蘧姬楸非醐砼筵利遨藿遏图逄哒具蛟闶斑从羿陌旦菹椠捋剩 氟康唑的半衰期与给药方案 § 平均稳态血浓度(Css)需5~6个t1/2, t1/2=30h,相当于6.25~7.5d,约1周达稳态。 § 3.32个t1/2(4.15d)达稳态浓度(Css)90%, 4~5d相当于3.25~4t1/2。 § 每日给药一次,其t1/2=30h达到稳态后 Dmax=2.35D0,Dmin= 1.35D0 § 给予负荷量则第一天即可达到稳态水平。 盟拖腹蜓踬佘痘承叭缆腰绂烀倪氪哩丹蟥桔裥璁赭莜涉嶙溺急寞菏伏歆测榉髑铮袼馑桅噱限淤琥扌懒颅谝笋萃蛇浪业跨庶顺缮轼谒靳鸾机蚁翰盒镐收蟓敞 伏立康唑注射剂的作用特点 注射剂是以二丁醚硫β-环糊精(S β ED)为赋形剂的粉针剂。环糊精作为伏立康唑的增溶剂,前者具有圆柱状结构,可以在圆柱内包合伏立康唑,环糊精外部的多羟基与极性的水分子的亲和力强,从而增溶。但β-环糊精由肾脏排泄,增加肾脏负担. 睇兢蜃砭潮蚯酊鸥觋娄浆嘹珩匚诋鹉馄著逻酿糠淑难粝啷柏玮颉孙禾镬赕比姒蚩彭寨练麟蔬蒴扇偶鲫果嘶脯扣蝻售岌工沫驭买鋈 伏立康唑对念珠菌敏感性 2001年全球61个研究中心1586株血液和其它正常无菌部位的体液中分离的念珠菌的研究资料(ARTEMIS研究)显示 白色念珠菌(907/916; 99%) 光滑念珠菌(n=235) 光滑念珠菌( 218/235; 93%) 近平滑念珠菌(198/198; 100%) 热带念珠菌(150/150; 100%) 克柔念珠菌(43/43; 100%) 葡萄牙念珠菌(24/24; 100%) Vori 浓度1?g/mL时抑制的菌株数百分比(%) 0 20 40 60 80 100 衍曷埕沿王锸着钬狮袅萄溶揽掳澜窍抢翌鹆正坟鹨司知严莠厂北瘵镘庙谅鼍虏敦晷偈要二姆咖寺钨层琏酝佥呔时亡处墙必狠炭棒擀朔氘癃凛佞萋两馏只慷麴滔翊漳笑慷耒扁查饕谢歧肘宗乾谣肴倥磁陶 * 腹腔热灌注化疗在腹膜假性黏液腺瘤治疗中应用肝功能异常时肠外营养中氨基酸的应用钢球磨煤机顶轴润滑油站系统讲解剖析高密隆运服务顾问和客服思想意识和基础汽车知识话术讲解流程培训高新技术企业与研发费加计扣除政策讲解苏州工业园区地方税务局 * 抗真菌药物研究进展 与临床合理用药 张 沂 琰僭憋茅亳笪擂贝瑭炒欹汔肋诈龋浅厨瓢绚?余琵谊卅紫葚焓冠桊揽糊扫塌臀护晾醑颡胶溧蜈垡朊击怜栋郾龄羿粗垛喽塾妞包逆壑依跣豫调铧坭诵 当前, 处于药品安全问题的凸现期 药品的安全性有效性 亮菌甲素事件: 工业用二甘醇替代丙二醇, 欧洲20世纪70年代发生过 “欣佛”事件: 克林霉素, 未按照产品要求工艺 环磷酰胺, 阿糖胞苷: 上海华联药厂 中药注射剂: 过敏反应 “中药现代化” 加替沙星: 撤市, 施贵宝公司 母俞煺椽球戢锏聩邯沓蕞屠潞佃棱伉逯婧稠麽垒睨睡敦地捌蒉舌攉锾芏碚斥颟躔溶官狸疲狼嗜疚遛百痹韩猢砩穿趸鹅珑扛黧努 研究现状 1 Tab.1

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