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通过调节藏花酸三元固体分散体微环境 pH 值提高溶出度和口服生物利用度：优化、表征、体外评估和药代动力学,Drug Delivery and Translational Research

来源：花匠小妙招时间：2025-01-02 04:58

藏红花中最有前途的活性成分藏红花酸（CCT）已被证明具有多种生物活性。然而，对CCT制剂尤其是口服制剂的研究较少，主要是由于其不溶于水，限制了其口服给药的应用。本文报告了平衡饱和溶解度和单程肠道灌注研究，用于对 CCT 的生物药剂学分类系统 (BCS) 进行分类。为了提高体外溶出度和体内口服生物利用度，使用响应面法（RSM）和中心复合设计对以soluplus（SOL）作为亲水载体和葡甲胺（MEG）作为碱化剂的CCT（CCT-SD）三元固体分散体进行了优化。 CCD）实验。使用最佳配方对四种不同的制备方法进行了评估，包括溶剂蒸发、球磨、喷雾干燥和冷冻干燥。通过TG-DSC、FTIR、X-RPD和SEM对制备的制剂进行表征；口服给药后在大鼠中进行药代动力学研究。球磨法制备的含SOL和MEG的CCT-SDs在15 min时的累积溶出率为97.1%，在480 min时仍保持在95.6%，显着高于未处理的CCT。通过球磨法制备的 CCT-SD 具有较低的结晶度、较小的粒径和较高的微环境 pH (pH M )。 CCT-SD 的体内吸收（ C max = 52.789 ± 12.441 μg/mL 和 AUC 0-12 = 191.748 ± 35.043 μg/mL·h）大于未经处理的 CCT（ C max = 5.918 ± 1.388 μg/mL 和 AUC 0 ） -12 = 44.309 ± 7.264 微克/毫升·小时)。总之，本研究提供了CCT的三元固体分散体制剂，以提高CCT的体外溶出度和体内生物利用度，这将有利于CCT的商业化生产和未来的临床应用。