常用抗真菌药比较.ppt

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1、For internal use only 常 用 抗 真 菌 药 物 比 较 For internal use only For internal use only 抗 真 菌 药 物 分 类 1、 细 胞 膜多 烯 类 ： 两 性 霉 素 B 制 霉 菌 素唑 类 ： 氟 康 唑 、 伊 曲 康 唑 、 伏 立 康 唑2、 核 酸 合 成核 苷 拟 似 物 ： 氟 胞 嘧 啶3.细 胞 壁 ： 棘 白 菌 素 For internal use only 多 烯 类 两 性 霉 素 B多 烯 类 穿 透 真 菌 细 胞 壁 ， 并 与 真 菌 细 胞 膜 中 麦 角 固 醇 结 合 ，也 可

2、 与 人 类 细 胞 膜 中 的 胆 固 醇 结 合 1. 活 性 谱 广 泛 ， 对 大 多 数 真 菌 有 抗 菌 活 性 2. 毒 性 大 ， 尤 其 是 肾 毒 性 。 脂 型 有 所 改 善 For internal use only 两 性 霉 素 B抗 菌 谱两 性 霉 素 具 有 广 谱 抗 菌 活 性 ， 对 绝 大 部 分 重 要 真 菌 病 原 体 均 有 作 用 念 珠 菌 属 除 葡 萄 牙 念 珠 菌 ， 高 里 氏 念 珠 菌 曲 霉 菌 属 常 需 要 高 剂 量 药 物 治 疗 新 生 隐 球 菌 毛 霉 菌 属 皮 炎 芽 生 菌 属 夹 膜 组 织 胞 浆

3、 菌 球 孢 子 菌 属 巴 西 酿 母 菌 马 氏 青 霉 菌 For internal use only 两 性 霉 素 B的 副 作 用两 性 霉 素 B的 毒 性 副 作 用 可 分 为 急 性 型 或 慢 性 型 。 急 性 毒 性 作 用 ： 急 性 或 注 射 相 关 性 毒 性 以 发 热 、 寒 战 、 低血 压 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 和 血 栓 性 静 脉 炎 为 特 征 。 慢 性 型 ： 肾 毒 性 脂 型 两 性 霉 素 B其 肾 脏 毒 性 有 中 等 程 度 的 降 低 For internal use only 三 唑 类 药 物 三 唑 类 作

4、用 于 羊 毛 甾 醇 去 甲 基 酶 ， 阻 止羊 毛 甾 醇 转 化 为 麦 角 固 醇 ， 破 坏 了 细 胞膜 的 结 构 与 功 能 ， 因 而 抑 制 真 菌 生 长 。 三 唑 类 主 要 为 抑 菌 药 羊 毛 甾 醇 14 去 甲 基 酶 为 细 胞 色 素P450依 赖 酶 。 三 唑 类 对 人 CYP 450酶也 有 低 程 度 的 交 叉 抑 制 作 用 环 湖 精 For internal use only 氟 康 唑 有 口 服 和 静 脉 剂 型 能 很 好 渗 入 脑 脊 液 主 要 经 肾 脏 排 泄 ， 肾 功 能 不 全 的 患 者 应 降 低 药 物

5、剂 量 。 抗 菌 谱 ： 新 生 隐 球 菌 、 对 白 色 、 热 带 和 近 平 滑 念 珠 菌 等 也 有 抗 菌活 性 。 但 是 ， 克 柔 、 平 滑 念 珠 菌 耐 药 。 对 二 形 性 真 菌 有 活 性 。 For internal use only 氟 康 唑 治 疗 用 途 念 珠 菌 病 ： 口 咽 部 、 食 道 和 阴 道 念 珠 菌 病 ， 以 及 全 身 性 念珠 菌 感 染 。 尚 可 用 于 行 细 胞 毒 性 化 疗 或 放 疗 的 骨 髓 移 植 患 者 的 预 防 性治 疗 。 隐 球 菌 性 脑 膜 炎曲 霉 菌 病 或 毛 霉 菌 病 的 治

6、疗 和 预 防 无 效 。常 作 为 严 重 感 染 控 制 后 的 维 持 用 药 。 For internal use only 伊 曲 康 唑 口 服 剂 型 有 胶 囊 和 口 服 液 两 种 形 式 。 静 脉 剂 型 。 广 谱 抗 菌 活 性 ， 包 括 曲 霉 菌 属 、 念 珠 菌 属 、 新 生隐 球 菌 、 皮 炎 芽 生 菌 、 球 孢 子 菌 、 组 织 胞 浆 菌 、巴 西 副 球 霉 菌 和 孢 子 丝 菌 伊 曲 康 唑 在 肝 脏 代 谢 念 珠 菌 株 中 已 发 现 唑 类 交 叉 耐 药 。 For internal use only 不 良 反 应 和

7、 药 物 间 相 互 作 用 胃 肠 道 不 适 皮 疹 、 搔 痒 头 痛 眩 晕 肝 脏 酶 短 暂 性 升 高 重 度 肝 脏 毒 性 （ 罕 见 ） 可 能 发 生 盐 皮 质 潴 积 综 合 征 药 物 相 互 作 用 多 。 包 括 免 疫 抑 制 剂 环 孢 霉 素 与 他 克 莫 司 、 某 些 抗 肿 瘤药 物 （ 如 长 春 新 碱 ） 、 苯 妥 英 、 苯 二 氮 、 甲 基 强 的 松 龙 、 地 高 辛 、 奎 尼 丁 等 。 伊 曲 康 唑 如 与 利 福 平 、 利 福 布 丁 、 异 烟 肼 等 联 用 ， 其 血 清 水平 降 低 。 For interna

8、l use only 伊 曲 康 唑 的 副 作 用 -严 重 心 血 管 事 件 由 于 有 引 起 严 重 心 血 管 事 件 的 危 险 ， 禁 止 与 西沙 必 利 、 哌 咪 嗪 、 奎 尼 丁 、 多 非 利 特 和 左 美 沙 朵 同时 使 用 For internal use only 伏 立 康 唑 伏 立 康 唑 是 一 广 谱 抗 真 菌 药 有 口 服 和 胃 肠 外 剂 型 对 念 珠 菌 属 （ 包 括 氟 康 唑 耐 药 性 菌 株 C. albicans、 C. krusei和 C. glabrata） 和 新 生 隐球 菌 属 、 曲 霉 菌 属 等 显 示

9、出 杀 菌 活 性 。 作 用 于 P450酶 ， 药 物 间 相 互 作 用 多 For internal use only 伏 立 康 唑 的 治 疗 用 途 治 疗 侵 袭 性 曲 霉 病 治 疗 对 氟 康 唑 耐 药 的 念 珠 菌 引 起 的 严 重 侵 袭 性 感染 （ 包 括 克 柔 念 珠 菌 ） 治 疗 由 足 放 线 病 菌 属 和 镰 刀 菌 属 引 起 的 严 重 感 染 For internal use only 伏 立 康 唑 ： 副 作 用 100% 患 者 会 出 现 异 常 的 视 网 膜 电 流 图 谱 ； 33%以 上 的 患 者有 暂 时 的 视 力

10、障 碍 （ 闪 光 幻 觉 ， 常 描 述 为 象 LSD游 伴 颜 色分 辨 能 力 改 变 ， 视 力 模 糊 ， 眼 冒 金 星 和 畏 光 ） ； 停 药 后 副 作 用 消 失 。 皮 疹 和 光 敏 性 ： 罕 见 于 Stevens-Johnson 综 合 征 病 例 。 肝 酶 水 平 升 高 ( 13%)。 For internal use only 药 物 间 相 互 作 用 非 常 多 ： 卡 马 西 平 、 长 效 巴 比 妥 类 、 利 福 平 、 利 福 布 丁 苯 妥 英 、 磺 脲 类 、 他 汀 类 、 生 物 碱 类 、 钙 通 道阻 滞 剂 、 地 西 泮

11、 、 环 孢 霉 素 、 麦 角 生 物 碱 类 奥 美 拉 唑 、 奎 尼 丁 、 西 罗 莫 司 、 他 克 莫 司 、华 法 林 For internal use only 科 赛 斯 葡 聚 糖 合 成 抑 制 剂 通 过 抑 制 细 胞 膜 中 的 （ 1， 3） 葡聚 糖 合 成 酶 阻 断 葡 聚 糖 的 合 成 由 于 其 作 用 机 制 与 麦 角 固 醇 无 关 ， 葡 聚 糖 合 成 抑 制 剂 因 而能 与 两 性 霉 素 B及 唑 类 联 用 以 治 疗 感 染 。 口 服 生 物 可 利 用 度 差 (3%); 溶 于 水 , 需 要 IV 给 药 ; T很 长 ； 因 此 可 允 许 每 日 一 次 给 药 ; 主 要 经 肝 代 谢 ； 对 人 体 细 胞 无 毒 ； 对 念 珠 菌 属 、 曲 霉 菌 属 和 肺 孢 子 虫 有 抗 菌 活 性 。

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