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有望替代“百草枯”的安全除草剂——双烯双胺丨科技最前线

来源：花匠小妙招时间：2024-12-29 06:39

百草枯：“高效除草”与“致命”的双刃剑

百草枯由于其除草迅速、高效、广谱、成本低廉、对植物根系无毒性等优点，自1962年上市便迅速成为广泛应用于全球的除草剂。然而，这样一种高效农药，目前却被全球多数国家和地区禁用，我国也在2016年7月1日起对其下达禁令。

百草枯对动物和人类可谓是致命无解的毒药。中毒者不仅会出现口部、咽喉部和肠胃道等消化道刺激性症状，同时伴随多脏器功能衰竭。由于没有有效的解毒剂，即使经过抢救治疗，中毒者也会因为数天之后出现的肺纤维化而呼吸衰竭，中毒死亡率超过50％。迄今，全球至少数万人因自杀或误食百草枯而死亡。它也因为常常出现在各种悲剧性的新闻事件之中而被民众所熟知，被称为——“杀人农药”。因此，发展一种和百草枯除草效果相比拟的安全除草剂，是学术界和工业界共同追求的目标。

从“原位转化”策略破解百草枯的毒性难题

通过分析百草枯的化学结构，科研人员发现，百草枯的除草功能以及其致命的毒性均源于其本身化学结构的电子传导功能。其联吡啶盐结构不仅能够通过拦截电子，阻断植物体内光合系统的正常功能从而达到除草效果，也可以在人体内发生氧化还原反应导致NADPH的耗竭和超氧自由基的形成，产生细胞毒性。

为了破解百草枯“保持分子的除草性能，但消除其毒性”的科学难题，中国科学院上海有机化学研究所汤文军研究员和同济大学附属第十人民医院彭艾教授团队合作，他们设想：是否可以通过创制一种本身没有毒性的百草枯前体（不具备电子传导功能的非联吡啶盐结构前体），只有当这种前体被喷洒在杂草上时，才能转化为具有除草效果的百草枯的方法，以达到创制一种安全无毒除草剂的目的（图1）。

▲图1.双烯双胺的创制原理

从设想到实现——效果媲美百草枯的双烯双胺

基于设想，研究团队首先创制出一种容易制备、稳定的“还原态”百草枯前体——双烯双胺，并很快实现了双烯双胺的简洁合成和百克级规模化制备。随后，研究团队在高收率地实现铜催化双烯双胺氧化合成百草枯的过程中发现，双烯双胺可在空气、自然光和水存在下转化为百草枯，从而实现了最初的设想，即在除草环境中双烯双胺原位转化为百草枯（图2）。而在室内（无需暗室保存）无论以固态或水溶液形态，双烯双胺均表现出相当的稳定性。

▲图2：双烯双胺的鉴定、制备和转化

研究团队进一步通过南芥、菖蒲以及狗牙根三种不同的常见杂草的除草试验，证明了双烯双胺在阳光和空气条件下转化为百草枯，从而具备了相当强的除草性能。上海市第十人民医院团队展开的深入、系统性的安全评价也表明：双烯双胺的毒性与实验对照组类似，安全性极高。

该工作近日以 Dienediamine:A Safe Herbicide as Paraquat Surrogate 为题目发表在植物科学领域顶级期刊《分子植物》（Molecular Plant）上。该双烯双胺表现出和百草枯相当的除草效果，并且一系列小鼠和细胞实验表明，双烯双胺不会对小鼠的重要脏器造成损伤，其安全性得到了验证。

这种安全无毒的双烯双胺有望开发成为替代百草枯的广谱除草剂。不仅可能有助于保障我国乃至全球的粮食安全，而且有望断绝因百草枯中毒而导致的悲剧，具有重要的研究意义和社会价值。

相关论文信息：https://doi.org/10.1016/j.molp.2023.10.018