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脲酶抑制剂的种类

来源：花匠小妙招时间：2024-12-17 18:21

脲酶抑制剂的种类

脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸（Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是目前认为最有效的一种脲酶抑制剂，国内外已有工业化合成AHA的成熟技术，我国已批准AHA作为饲料添加剂使用。1.2 二胺、三胺类化合物研究较多的有苯磷酸二酰胺（Phenyl phosphorodiamidate PPDA)、N-丁基-硫代磷酸三酰胺[N-（n-butyl）-thiophosphoric tyiamide NBPT]和环己磷酰三胺（Cyclo-hexylphosphoryl triamide, CHPT），这类物质化学结构与尿素相似，可竞争性的抑制脲酶活性。1.3 重金属类与脲酶活性有关的金属离子包括Cu2+、Fe2+、 ......阅读全文

胰蛋白酶抑制剂的副作用介绍

　　1、注速过快，偶有恶心、荨麻疹、发热、瘙痒及血管痛等。　　2、多次注射可能产生静脉炎及脉搏加快、青色症、多汗、呼吸困难等。　　3、少数过敏体质病人用药后发生变态反应，应停药。　　通用名称：抑肽酶　　英文名称：Aprotinin　　中文别名：屈来赛多、抑胰肽酶　　英文别名：Antagosan、An

关于逆转录酶抑制剂的概述

　　逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多

简述逆转录酶抑制剂的作用

　　NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HI

半胱氨酸蛋白酶抑制剂的简介

　　一组能抑制半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型：Ⅰ型为胞内型含100个氨基酸残基的单链蛋白质，不含二硫键及糖链；Ⅱ型为外泌型约含115个氨基酸残基和两个二硫键；Ⅲ型为多结构域蛋白质，哺乳动物的激肽原属于这一类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的概述

　　PTP-1B催化功能域中半胱氨酸的巯基对酶的活性至关重要，它需保持还原状态，任何使其氧化的化合物都会导致酶失去活性。Xie等[7]认为PTP-1B抑制剂可通过削弱PTP-1B对胰岛素受体的去磷酸化作用，提高胰岛素受体及其底物-1的磷酸化水平，起到类胰岛素和胰岛素增敏的作用。　　钒酸盐和过氧钒类化

关于PDE2－及其抑制剂的基本介绍

　　PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均有水解作用，且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和

竞争性抑制剂的结构特征

①底物类似物例如，α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖（voglibose）和米格列醇（Miglitol）②过渡态类似物如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。③其它化合物有些化合物的平面结构与底物并不相似，但立体构象十分相近，也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原

α2纤溶酶抑制剂的基本信息

中文名称α2纤溶酶抑制剂英文名称α2-antiplasmin定　　义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一，免疫电泳时泳动至α2区。此酶为血液中主要的纤溶酶失活剂，可迅速地与纤溶酶形成稳定的复合体，从而抑制纤溶酶原激活物诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二

双库尼茨抑制剂的基本信息

中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定　　义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）

α1蛋白酶抑制剂的基本信息

中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定　　义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）

弹性蛋白酶抑制剂的基本信息

中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定　　义存在于皮肤中的酸稳定多肽，分子质量为7kDa，能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）

胃蛋白酶抑制剂的基本信息

破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。

免疫抑制剂根据合成方法分类

根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为：（1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括激素类（

免疫抑制剂根据其发展状况分类

第一代以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制

临床主要免疫抑制剂雷帕霉素

雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环

临床细胞因子抑制剂依维莫司

细胞因子抑制剂依维莫司（Afinitor）依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免

神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍

　　神经氨酸酶（neuraminidase，NA）是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶，是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂（Nueraminidase inhibitor ）是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药，能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性，阻止子

培养基的抑制剂与指示剂

目的：进行选择、鉴定及判断结果的需要。1.抑制剂目的在于抑制非检出菌（非病原菌）的生长，以利于检出菌（病原菌）的生长。常用的有胆盐、煌绿、亚硫酸钠、亚硒酸钠及一些染料和某些抗生素等。2.指示剂目的是为了便于观察细菌是否利用和分解培养基中的糖、醇类。常用的有酚红、中性红、甲基红、溴甲酚紫、溴麝香草酚蓝

活细胞评价细胞周期抑制剂——ImageXpress®－Micro

前言监测对细胞周期变化的影响对于肿瘤的发展及药物研发有着重要的作用。例如，已知抑制有丝分裂的化合物大都用来减缓肿瘤细胞的生长。活细胞高内涵的筛选已被验证可以区分细胞的每个周期。此技术结合BacMam转染系统，可使细胞表达两种细胞周期相关荧光融合蛋白。延时监测实验持续2-3天，细胞置于ImageXpr

Esperion公司首创ACL抑制剂Nexletol在美国上市！

　　Esperion Therapeutics公司近日宣布，在美国市场推出降胆固醇新药Nexletol（bempedoic acid，180mg，片剂）。目前，该药在美国药店有售。该公司还计划在今年7月份将另一款降胆固醇复方药物Nexlizet（bempedoic acid/ezetimibe，18

阿斯利康BTK抑制剂Calquence获美国FDA批准

　　阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准抗癌药Calquence（acalabrutinib），用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者治疗。该药通过FDA的实时肿瘤学审查（Real-Time Oncology Review）及最新

【独家数评】PCSK9抑制剂的现状

　　PCSK9抑制剂是一类单抗药物，其靶标是一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，是目前降脂治疗研究的热点之一。PCSK9可调节低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因子，故PCSK9抑制剂被认为对预防及治疗心血管疾病有显著疗效。PC

PARP抑制剂有望治疗神经退行性疾病

　　PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死（Synthetic Lethality）概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是：PARP是在BRCA蛋白之外，细胞中另一重要的DNA修复蛋白，前者主要修

PI3K抑制剂—癌症治疗新选择

　　在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M

关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介

　　蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。　　一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂　　二、药物别名：Gleevec，Glivec　　三、英文名称：imatinib mesylate　　四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊

脲酶抑制剂在畜牧生产中的应用效果

1 节约蛋白质饲料，降低饲料成本这包括两方面的含义：第一，添加尿素可代替部分价格较贵的饼粕类蛋白质饲料，节约了蛋白质饲料，降低饲料成本。脲酶抑制剂的使用可提高尿素的利用率。饲料中添加皂甙可降低瘤胃NH3浓度，提高NH3利用率和微生物蛋白合成量[2]。 Hristov等报道，沙皂素可增加菌体生成量，减

α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病，是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱，以血糖增高和尿糖为特征，进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖

新型结晶抑制剂或成肾结石患者福音

　　日前，天津大学教授龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作，成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长，有望为肾结石患者带来福音。该研究得到国家自然科学基金支持，成果发表于国际权威期刊《自然·通讯》。　　肾结石是泌尿系统常见疾病，早期肾结石症状不明显，但随着病情进展，

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