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药剂学第6章精品.ppt

来源：花匠小妙招时间：2024-12-15 10:00

药剂学第6章精品

常用基质油脂性基质可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯水溶性基质甘油明胶、PEG、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 (三) 添加剂硬化剂调节硬度增稠剂改善机械搅拌情况或满足生理需要乳化剂吸收促进剂促进药物被直肠粘膜吸收着色剂抗氧剂防腐剂三、栓剂的制备制备方法：冷压法热熔法计算含药栓所需要基质的量置换价：药物的重量与同体积的基质重量的比值。 DV=W/[G-(M-W)] G-纯基质平均栓重 M-含药拴的平均重量 W-每个栓剂的平均含药量栓模扁鸭嘴形外形:圆锥形鱼雷形鱼雷形栓剂栓模圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模仪器设备栓剂的包装与贮存 1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。四、栓剂的治疗作用及临床应用 (一) 全身作用的栓剂一般要求迅速释药，主要是肛门栓。栓剂的体内吸收路径 1、直肠上静脉吸收路径 2、直肠下静脉和肛门静脉吸收路径栓剂应塞入距肛门口约2cm处影响直肠吸收的因素药物对药物吸收的影响 1、药物的理化性质 2、粒度：粒径越小，越易溶解，吸收越快。 3、溶解度基质对药物吸收的影响一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。 (二) 局部作用的栓剂选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂，因腔道内的体液量有限溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪基质有利于发挥局部药效。（三）几种新型栓剂中空栓剂双层栓剂微囊栓剂渗透泵栓剂缓释栓剂五、栓剂的质量评价栓剂的一般质量要求检查项目：重量差异融变时限检查药物溶出速度试验和吸收试验稳定性和刺激性试验质量检查项目和方法 1. 重量差异药典：取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并应作重量差异、融变时限等项目检查。栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标示量。 2. 融变时限测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。 3.熔点范围测定油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围，一般规定应与体温接近（约37℃）。水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。 4. 体外溶出试验与体内吸收试验体外溶出速度试验体内吸收试验将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜中，放入盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后补充适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析至外面介质中的药物量。用家兔试验，开始剂量不超过口服剂量，以后再二倍或三倍地增加剂量。给药后按一定的时间间隔抽取血液或收集尿液，测定药物浓度，计算出体内药动学参数。 * 第六章半固体制剂第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第四节栓剂第一节软膏剂软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。分类：按分散系统分为三类溶液型软膏剂混悬型软膏剂乳剂型软膏剂一、概述部分软膏剂的定义软膏剂药物＋油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂因药物在基质中的分散状态不同乳膏剂药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂因基质不同糊剂大量的固体粉末(25%)＋适宜的基质→半固体外用制剂溶液型软膏剂混悬型软膏剂水包油型乳膏剂油包水型乳膏剂药物基质油脂性基质水溶性基质乳剂型基质软膏剂的组成 1、烃类：从石油中得到的各种烃的混合物 (1) 凡士林 (2) 固体石蜡和液状石蜡:用于调节稠度（一）油